Rintodestrant

更新时间:2024-04-11 10:54:18

Rintodestrant结构式
Rintodestrant结构式
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常用名 Rintodestrant 英文名 Rintodestrant
CAS号 2088518-51-6 分子量 462.49
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H19FO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Rintodestrant用途


Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。

 Rintodestrant名称

英文名 Rintodestrant

 Rintodestrant生物活性

描述 Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。
相关类别
体外研究 Rintodestrant(G1T48)是雌激素介导的ER阳性乳腺癌细胞转录和增殖的有效抑制剂,类似于纯抗雌激素富维司坦[1]。Rintodestrant(G1T48)选择性抑制内质网阳性但内质网阴性乳腺癌细胞的生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MCF7细胞。浓度:1pm-1μM,孵育时间:18h。结果:下调乳腺癌细胞雌激素受体。显著抑制雌激素介导的MCF7细胞生长,与富维司坦相比,显示出约三倍的效力。不影响MCF7乳腺癌细胞的凋亡。
体内研究 Rintodestrant(G1T48、30或100 mg/kg)抑制内分泌抵抗乳腺癌模型中的雌激素信号[1]。动物模型:MCF7异种移植瘤[1]。剂量:30或100毫克/千克。给药:每天下午三点,连续28天。结果:对TamR肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。
参考文献

[1]. Kaitlyn J Andreano, et al. G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2020 Apr;180(3):635-646.

 Rintodestrant物理化学性质

分子式 C26H19FO5S
分子量 462.49