谷氨酰胺酶-IN-1

更新时间:2024-01-09 22:13:36

谷氨酰胺酶-IN-1结构式
谷氨酰胺酶-IN-1结构式
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常用名 谷氨酰胺酶-IN-1 英文名 Glutaminase-IN-1
CAS号 2247127-79-1 分子量 618.47
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H24F3N7O3Se 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 谷氨酰胺酶-IN-1用途


Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

 谷氨酰胺酶-IN-1名称

中文名 谷氨酰胺酶-IN-1
英文名 Glutaminase-IN-1

 谷氨酰胺酶-IN-1生物活性

描述 Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
相关类别
靶点

IC50: 1 nM (KGA)[1].

体外研究 谷氨酰胺酶-IN-1(CPD20),一种CB839衍生物,是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。谷氨酰胺酶-IN-1的IC 50值分别在A549,H2,Caki-1和HCT116细胞系中分别为17nM,6.78μM,19nM和9nM。谷氨酰胺酶-IN-1比相应的BPTES和CB839具有更好的KGA抑制活性[1]。
体内研究 谷氨酰胺酶-IN-1(10mg/kg,ih)减小了HCT116肿瘤的大小和重量,并且统计分析显示CPD20的肿瘤重量减少40%是统计学显着的。谷氨酰胺酶-IN-1可以在统计学上显着延长携带H22的小鼠的存活[1]。
参考文献

[1]. Chen Z, et al. Novel 1,3,4-Selenadiazole Containing Kidney-Type Glutaminase Inhibitors Showed Improved Cellular Uptake and Antitumor Activity. J Med Chem. 2018 Dec 13.

 谷氨酰胺酶-IN-1物理化学性质

分子式 C26H24F3N7O3Se
分子量 618.47
储存条件 2-8℃