Luxeptinib(CG-806)是一种口服活性、可逆、一流、非共价和有效的pan-FLT3/pan-BTK抑制剂。Luxeptinib诱导急性髓系白血病细胞的细胞周期阻滞、凋亡或自噬[1][2][3][4]。
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是烷基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 SHP2 蛋白的 PROTAC 小分子。
Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚,从生姜中得到,具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤[3]等活性[1]。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症,下调 NF-κB 介导的信号通路[2]。Zingerone 作为抗有丝分裂剂,能够抑制神经母细胞瘤的生长[3]。
Ropeginterferon alfa-2b(Ropegininterferon alfa-2b-njft)是一种单酰化IFN-α,可用于骨髓增生性肿瘤的研究[1]。
托芬那酸-D4(GEA 6414-D4)是氘标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌药物,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-2,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-1无影响[1][2]。
CBB1007可渗透入细胞,是hLSD1的选择性抑制剂,IC50为5.27 μM。
6-(3-Methoxyphenyl)-4-methyl-2-(2-morpholinoethyl)pyridazin-3(2H)-one hydrochloride 是甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 的抑制剂。
MALT1-IN-6是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,Ki为9 nM。MALT1-IN-6具有抗癌作用(WO2018226150A1；化合物4)[1]。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin,STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 estrogen receptor-β。
IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
PF 0713是一种GABAA受体激动剂,用作静脉镇静催眠药,用于全身麻醉、ICU镇静、手术镇静和化疗。
1,2-二-O-乙酰基-3,5-二-O苯甲酰基-3-β-C-甲基-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM), IC50分别为26和99 nM。
Araliadiol 是从 Aralia cordata Thunb 的叶子中分离出来的一种聚炔化合物。Araliadiol 抑制 MCF-7 细胞生长,IC50 值为 6.41 µg/mL。
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1],在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3]；PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。
mp dLAE PABC MMAE是ADC的药物接头缀合物。mp dLAE PABC MMAE含有一种强效的微管蛋白抑制剂单甲基金曲霉素E(HY-15162)。mp dLAE PABC MMAE可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。
ATX抑制剂17是一种有效的ATX抑制剂,IC50为0.019µM。ATX抑制剂17在乳腺癌细胞中显示出优异的抗增殖活性【1】。
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
Ac-{Gly(N-me)}-Sar Sar-Sar Sar Sar-Sar是一种十肽。Ac-{Gly(N-me)}-Sar Sar-Sar Sar Sar-Sar可用于制备抗体-药物偶联物[1]。
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
SCO-PEG7-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG7-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。
GSK-1520489A是PKMYT1(活性蛋白激酶)抑制剂(IC50=115 nM,Ki=10.94 nM)[1]。