PhiKan 083

更新时间:2024-01-20 19:43:56

PhiKan 083结构式
PhiKan 083结构式
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常用名 PhiKan 083 英文名 PhiKan 083
CAS号 880813-36-5 分子量 238.33
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H18N2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PhiKan 083用途


PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1],在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3];PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。

 PhiKan 083名称

中文名 PhiKan 083
英文名 1-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-methylmethanamine hydrochloride (1 :1)
英文别名 更多

 PhiKan 083生物活性

描述 PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1],在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3];PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。
相关类别
靶点

Kd: 167 μM (p53-Y220C)[1], 150 μM (p53Y220C, in Ln229 cells)[3]

体外研究 PhiKan 083是一种咔唑衍生物,它与表面腔结合并稳定Y220C(p53突变体),通过NMR [1]测得的Kd为167μM,显示Ln229中p53Y220C的相对结合亲和力(Kd)为150μM细胞[3]。 PhiKan083降低其热变性率[2]。 PhiKan 083(125μM)降低Ln229细胞的工程化变体的细胞活力。与多柔比星(1μM)结合的PhiKan 083(100μM)增强了Ln229细胞(p535,p53Y220C,p53G245S,p53R282W)的所有变体中的促细胞凋亡活性[3]。
参考文献

[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.

[2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.

[3]. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.

 PhiKan 083物理化学性质

分子式 C16H18N2
分子量 238.33
PSA 16.96000
LogP 4.72670
储存条件 2-8℃

 PhiKan 083英文别名

PhiKan 083
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