1638885-61-6

• 常用中文名：阿帕鲁胺-d3
• 常用英文名：Apalutamide-d3
• CAS号：1638885-61-6
• 分子式：C₂₁H₁₂D₃F₄N₅O₂S
• 分子量：480.45
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-05-15 22:33:10
• 更新时间：2024-04-06 10:34:30
• 阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。

名称

• 中文名: 阿帕鲁胺-d3
• 英文名: Apalutamide-d3

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₂D₃F₄N₅O₂S
• 分子量: 480.45

生物活性

• 描述: 阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.

  [3]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133