863971-12-4

• 常用中文名：MMAF-OME
• 常用英文名：MMAF-OMe
• CAS号：863971-12-4
• 分子式：C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量：745.989
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2018-05-03 06:04:52
• 更新时间：2024-01-19 21:43:42
• MMAF-Ome 是 ADC 的一部分，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4^-) 这四种肿瘤细胞， IC₅₀ 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。

名称

• 中文名: MMAF-OME
• 英文名: MMAF-OMe
• 英文别名: L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-3-[[(1S)-2-methoxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]amino]-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-; N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-3-{[(2S)-1-methoxy-1-oxo-3-phenyl-2-propanyl]amino}-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 871.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量: 745.989
• 闪点: 481.0±34.3 °C
• 精确质量: 745.498962
• LogP: 4.66
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.513
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 2.5F-Fc和2.5F-Fc-MMAF具有相似的IC50值(分别为6.9±1.1对8.3±1.3nM),表明MMAF缀合对整联蛋白结合亲和力的影响可忽略不计[1]。
• 细胞实验: 将细胞以每孔2,000个细胞的密度接种在96孔板中，并在37℃，5％CO 2下在上述每个细胞系描述的培养基中生长过夜。随后用100μL含有不同浓度的knottin-Fc融合蛋白或接头修饰的MMAF的新鲜培养基处理细胞，并在37℃，5％CO 2下孵育5天。使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8），通过向各孔中加入水溶性四唑盐WST-8，以等于培养体积的10％的量测量细胞增殖。在37℃温育1小时后，用Synergy H4微量滴定板读数器测量450nm处的吸光度。细胞增殖表示为相对于未处理细胞对照的吸光度百分比。然后将最大增殖百分比报告为（样品 - 背景）/（对照 - 背景）×100。误差棒表示一式三份进行的实验的SD。
• 参考文献:

  [1]. Currier NV, et al. Targeted Drug Delivery with an Integrin-Binding Knottin-Fc-MMAF Conjugate Produced by Cell-Free Protein Synthesis. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1291-300.