Wnt信号

Wnt信号传导途径是由蛋白质组成的一组信号转导途径，其将来自细胞外部的信号通过细胞表面受体传递到细胞内部。已经表征了三种Wnt信号传导途径：经典Wnt途径，非经典平面细胞极性途径和非经典Wnt /钙途径。所有三种Wnt信号传导途径通过Wnt-蛋白质配体与卷曲蛋白家族受体的结合而被激活，所述Frizzled家族受体将生物信号传递给细胞内的蛋白质。规范的Wnt途径导致基因转录的调节，非规范的平面细胞极性途径调节负责细胞形状的细胞骨架，并且非经典的Wnt /钙途径调节细胞内的钙。 Wnt信号通路的临床重要性已经通过导致多种疾病的突变得到证实，包括乳腺癌和前列腺癌，胶质母细胞瘤，II型糖尿病。

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：108409-83-2
• 分子式：C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S
• 分子量：361.201
• 类别：PPAR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：526.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：141-142℃
• 闪点：272.1±32.9 °C

IQ 1

IQ 1 有很多作用,例如降低Wnt刺激的磷酸化,保持小鼠ESCs的多功能性,阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。

• CAS号：331001-62-8
• 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₂
• 分子量：362.425
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：591.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.4±30.1 °C

UU-T02

UU-T02是一种新型有效的选择性β-连环蛋白/Tcf4小分子抑制剂,与Ki的相互作用为1.36 uM；选择性比β-连环蛋白/E-钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC高63倍和175倍相互作用,分别。

• CAS号：1500080-17-0
• 分子式：C₃₃H₃₃ClN₄O₉
• 分子量：665.096
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

万替妥单抗

Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。

• CAS号：1345009-45-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zamaporvint

Zamaporvint(RXC004)是一种口服活性和选择性Wnt抑制剂。Zamapervint靶向膜结合的o-酰基转移酶Porcupine,并抑制Wnt配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamapervint在Wnt配体依赖性结肠直肠和胰腺细胞系中显示出良好的药代动力学特征,并显示出强大的抗增殖作用。扎马泊芬具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1900754-56-4
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₇O
• 分子量：439.39
• 类别：豪猪

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

狗牙花定碱

Coronaridine是一种iboga型生物碱,通过降低β-连环蛋白表达抑制wnt信号通路[1]。

• CAS号：467-77-6
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₂
• 分子量：338.44300
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：488.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：92-93 ºC
• 闪点：249ºC

硫酸类肝素

Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。

• CAS号：9050-30-0
• 分子式：C₁₂H₁₉NO₂₀S₃(monomer)
• 分子量：593.47 (monomer)
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KY1022

KY1022是ras的不稳定因素。KY1022靶向Wnt/ß-catenin通路并抑制转移性结直肠癌癌症的发展。

• CAS号：1029721-36-5
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃OS
• 分子量：313.42
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

花菁

氯化没食子酸是一种合成蓝色染料,通过破坏DKK1/LRP6的相互作用来阻断DKK1的抑制活性。其与LRP6的关联较弱(抑制DKK1结合的IC50约为3μM)。Gallocyanine染料是研究阿尔茨海默病和相关神经退行性tau病的潜在药物[1]。

• CAS号：1562-85-2
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₂O₅
• 分子量：336.727
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.3979 (rough estimate)
• 沸点：497ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.4ºC

特女贞苷

Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。

• CAS号：39011-92-2
• 分子式：C₃₁H₄₂O₁₇
• 分子量：686.655
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：893.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.0±27.8 °C

IWP-4

IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。

• CAS号：686772-17-8
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₃S₃
• 分子量：496.625
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KY-05009

KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。

• CAS号：1228280-29-2
• 分子式：C₁₈H₁₆N₄O₂S
• 分子量：352.410
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F7H

F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50: 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。

• CAS号：897109-93-2
• 分子式：C₂₄H₁₈FN₃O₂S₂
• 分子量：463.55
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KY1220

KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。

• CAS号：292168-79-7
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄O₃S
• 分子量：314.32
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARUK3001185

ARUK3001185(化合物8l)是一种有效、选择性、口服活性和脑渗透抑制剂,其IC50为6.7 nM【1】。

• CAS号：2411969-39-4
• 分子式：C₉H₄Cl₂F₃N₃
• 分子量：282.05
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKL2001

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：909089-13-0
• 分子式：C₁₄H₁₄N₄O₃
• 分子量：286.286
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：595.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.1±30.1 °C

SSTC3

SSTC3是一种新型小分子CK1α激活剂,EC50为30 nM(WNT驱动的报告基因测定),Kd为32 nM；具有比pyrvinium更好的药代动力学特性,减弱这种Apc突变类器官的生长,EC50为2.9 uM；降低生存力WNT依赖性细胞系(HT29,SW403的EC50=132,63和123 nM,和HCT116细胞分别抑制小鼠中CRC异种移植物的生长；也减弱患者来源的转移性CRC异种移植物的生长,与其他类型的WNT抑制剂相比具有最小的胃肠毒性。

• CAS号：1242422-09-8
• 分子式：C₂₃H₁₇F₃N₄O₃S₂
• 分子量：518.529
• 类别：酪蛋白激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

香草酸甲酯

Methyl vanillate 是枳椇属植物中的提取物,是Wnt/β-catenin信号通路活化剂[1]。苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。植物代谢物。

• CAS号：3943-74-6
• 分子式：C₉H₁₀O₄
• 分子量：182.173
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：286.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：64-67 °C(lit.)
• 闪点：120.2±15.8 °C

Ipafricept

依非西普(OMP-54F28；FZD8-Fc)是第一类重组融合蛋白,由人fried-8受体的细胞外部分与结合Wnt配体的人IgG1的Fc片段融合而成。依非西普具有实体瘤抑制活性,耐受性良好[1]。

• CAS号：1391727-24-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JW67

JW67以1.17μM的IC50抑制典型Wnt信号[1]。JW67影响由β-catenin/GSK-3β/AXIN/APC/CK1组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性β-catenin,随后下调Wnt靶基因。JW67还抑制结直肠癌细胞生长[1]。

• CAS号：442644-28-2
• 分子式：C₂₁H₁₈N₂O₆
• 分子量：394.37700
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sempervirine nitrate

Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth.的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。

• CAS号：17994-15-9
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₃
• 分子量：335.36
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

• CAS号：780757-88-2
• 分子式：C₃₃H₃₂N₄O₄
• 分子量：548.632
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：895.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：133-134ºC
• 闪点：495.4±34.3 °C

FzM1.8

FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。

• CAS号：2204290-85-5
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：322.31
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-氯-2,3-双(4-甲氧苯基)丙烯醛(Windorphen)

Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。

• CAS号：19881-70-0
• 分子式：C₁₇H₁₅ClO₃
• 分子量：302.75
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：468.1ºC at 760mmHg
• 熔点：160-163ºC
• 闪点：184.7ºC

Fz7-21S

Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。

• CAS号：2247635-24-9
• 分子式：C₈₃H₁₁₄N₁₈O₂₄S
• 分子量：1779.96
• 类别：Wnt信号

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Wnt-C59

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

• CAS号：1243243-89-1
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O
• 分子量：379.454
• 类别：豪猪

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.8±31.5 °C

顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

• CAS号：1792999-26-8
• 分子式：C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量：375.432
• 类别：MAP4K

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷公藤内酯酮

Triptonide(NSC 165677; PG 492)从雷公藤中提取,抑制由伴刀豆球蛋白A或脂多糖诱导的鼠脾细胞增殖。

• CAS号：38647-11-9
• 分子式：C₂₀H₂₂O₆
• 分子量：358.385
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：581.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.8±30.2 °C

盐酸黄连素； 盐酸小檗碱

Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。

• CAS号：633-65-8
• 分子式：C₂₀H₁₈ClNO₄
• 分子量：372.822
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.654g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：200ºC
• 闪点：N/A

CID11210285 盐酸盐

BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。

• CAS号：853220-52-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.371
• 类别：Wnt信号

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：623.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.8±34.3 °C