292168-79-7

• 常用中文名：KY1220
• 常用英文名：KY1220
• CAS号：292168-79-7
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄O₃S
• 分子量：314.32
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2018-05-16 08:23:49
• 更新时间：2024-01-23 11:38:28
• KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。

名称

• 中文名: KY1220
• 英文名: KY1220

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₀N₄O₃S
• 分子量: 314.32
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.1 μM (HEK293 reporter cells)[1]

• 体外研究: KY1220在HEK293报告细胞中显示2.1μM的IC 50。 KY1220剂量依赖性地降低Wnt3a-CM诱导的TOPFsh报道基因激活和HEK293细胞中Wnt靶基因CCND1和MYC的mRNA表达。在HEK293细胞中,用KY1220处理后,β-连环蛋白和panRas蛋白水平同样以剂量依赖性方式降低,而CTNNB1(其编码β-连环蛋白),NRAS,KRAS和HRAS的mRNA水平保持不变。 K-Ras在CRC的进展中具有关键作用,也通过多聚泛素依赖性蛋白酶体降解而被KY1220去稳定化。 KY1220加速了SW480细胞系中β-连环蛋白和Ras的降解速率。 KY1220的Ras去稳定化因此抑制ERK和Akt的活性,ERK和Akt是具有KRAS突变的SW480细胞中Ras的下游效应子。用KY1220处理后,HCT15,SW480,D-WT和D-MT CRC细胞的增殖和转化被有效抑制[1]。
• 细胞实验: 用25μMKY1220或KYA1797K或用对照（DMSO）处理HCT15或SW480细胞72小时。使用MTT测定法测量细胞增殖。甲酸产物的吸光度每24小时测定为590nm [1]。
• 参考文献:

  [1]. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.