686772-17-8

• 常用中文名：IWP-4
• 常用英文名：IWP 4
• CAS号：686772-17-8
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₃S₃
• 分子量：496.625
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2018-02-24 08:08:10
• 更新时间：2024-01-13 19:17:56
• IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 25 nM。

名称

• 中文名: IWP-4
• 英文名: 2-((3-(2-methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(6-methylbenzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
• 英文别名: Acetamide, N-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-2-[[3,4,6,7-tetrahydro-3-(2-methoxyphenyl)-4-oxothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]thio]-; 2-{[3-(2-Methoxyphenyl)-4-oxo-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]sulfanyl}-N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamide; IWP-4

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₀N₄O₃S₃
• 分子量: 496.625
• 精确质量: 496.069763
• PSA: 164.95000
• LogP: 5.16
• 外观性状: 白色至淡棕色粉末
• 折射率: 1.762
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 25 nM (Wnt)[1]

• 体外研究: IWP-4是一种小分子Wnt抑制剂,IC50为25 nM。 IWP-4诱导心脏标志物的表达,包括心肌肌钙蛋白I(CTNI)和心肌肌球蛋白重链亮细胞(MYHhi +)。 IWP-4还导致出现搏动灶(每秒0.44±0.10次扫描电镜每秒),这在所有未接受IWP-4的培养物中都不存在。此外,流式细胞术分析显示,与第16天的未处理培养物相比,在IWP-4处理的培养物中存在显着更多的MYHlo +细胞(P <0.0002),分别为17.0±1.3SD％和5.4±1.4SD％。 NKX2-5蛋白表达的定量显示,63％(481/817)的IWP-4处理细胞显示核NKX2-5表达[1]。与第7天单独的成骨培养基相比,用IWP-4处理的间充质前体细胞(MPC)显示AXIN2,CTNNB1和GSK3B的表达没有显着变化,但是用IWP-4表达的MPC表达提高了DKK1和GSK3β的水平。 21. IWP-4还导致SPARC和COL1A1显着下调[2]。
• 细胞实验: 在mTeSR-1培养基中获得hESC培养物，并每天更换培养基直至菌落达到所需的水平（~70％至80％）。此时（标记为第0天），用补充有2％B27补充物和1％青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基组成的基础培养基替换mTeSR-1。将20ng / mL BMP-4和/或6ng / mL活化素A加入到基础培养基中用于原条诱导，并且每天更换直至第3天。然后，将含有或不含5mM IWP-4的基础培养基加入到基础培养基中。细胞每隔2天更换一次[相同浓度的二甲基亚砜（DMSO）用作载体对照]直至第15天，之后每2天提供一次基础培养基[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hudson J, et al. Primitive cardiac cells from human embryonic stem cells. Stem Cells Dev. 2012 Jun 10;21(9):1513-23.

  [2]. Frith JE, et al. Microbioreactor array screening of Wnt modulators and microenvironmental factors in osteogenic differentiation of mesenchymal progenitor cells. PLoS One. 2013 Dec 23;8(12):e82931.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport