909089-13-0

• 常用中文名：SKL2001
• 常用英文名：SKL2001
• CAS号：909089-13-0
• 分子式：C₁₄H₁₄N₄O₃
• 分子量：286.286
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2018-07-19 22:01:18
• 更新时间：2024-01-05 12:30:54
• SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: SKL2001
• 英文名: 5-(2-Furyl)-N-[3-(1H-imidazol-1-yl)propyl]-1,2-oxazole-3-carboxamide
• 英文别名: 5-(2-Furyl)-N-[3-(1H-imidazol-1-yl)propyl]-1,2-oxazole-3-carboxamide; 3-Isoxazolecarboxamide, 5-(2-furanyl)-N-[3-(1H-imidazol-1-yl)propyl]-; SKL2001

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 595.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₄N₄O₃
• 分子量: 286.286
• 闪点: 314.1±30.1 °C
• 精确质量: 286.106598
• LogP: 0.37
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.655
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Wnt/β-catenin[1]

• 体外研究: SKL2001是Wnt /β-catenin通路的激动剂,也可上调Win /β-catenin通路下游靶点Axin2的表达,但对NF-κB,p53报告基因活性和GSK-3β活性无影响。 。 SKL2001通过激活Wnt /β-连环蛋白途径引起成骨细胞分化(20和40μM)并抑制前脂肪细胞分化(5,10和30μM)。 SKL2001(5,10和30μM)稳定3T3-L1细胞中的细胞内β-连环蛋白[1]。 SKL2001(40μM)显着抑制HCT116球体的增殖而不受细胞毒性的影响,并且抑制是可逆的; SKL2001在HCT116球状体中引起细胞周期停滞。 SKL2001(40μM)增强圆形球体形成和E-钙粘蛋白表达[2]。
• 细胞实验: 将ST2细胞在玻璃室载玻片上培养，然后用DMSO或SKL2001处理15小时。处理后，用PBS洗涤细胞，用4％甲醛固定，在0.3％Triton X-100中透化，并在4％牛血清白蛋白中封闭1小时。细胞用抗β-连环蛋白抗体染色，然后使用显微镜通过共聚焦显微镜分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gwak J, et al. Small molecule-based disruption of the Axin/β-catenin protein complex regulates mesenchymal stem cell differentiation. ell Res. 2012 Jan;22(1):237-47.

  [2]. Ohashi W, et al. SKL2001 suppresses colon cancer spheroid growth through regulation of the E-cadherin/β-Catenin complex. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 25;493(3):1342-1348.