硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
KY02111能促进人多潜能干细胞向心肌细胞分化,可调节Wnt信号通路。
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
ERK抑制剂II(阴性对照)是一种有效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂。ERK抑制剂II(阴性对照)抑制胰岛素受体的激活,可用于糖尿病的研究[1][2]。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
ROCK-IN-9(化合物T345)是ROCK抑制剂。ROCK-IN-9在HepG2细胞中显示出细胞毒性,IC50为40.8μM。ROCK-IN-9在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,在较低剂量下表现出较高的体内暴露和口服生物利用度[1]。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
MS-1020是一种有效的ATP竞争性JAK3抑制剂。MS-1020抑制JAK3/STAT信号并诱导细胞凋亡。MS-1020促进细胞死亡。MS-1020降低酪氨酸磷酸化STAT3水平的表达。MS-1020具有研究含有异常JAK3信号的癌症的潜力[1]。
FR 180204 是一种选择性的,ERK 的 ATP 竞争性抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。
AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。
盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。
Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
TK4b是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK2和JAK3的IC50值分别为19.40 nM和18.42 nM。TK4b可用于淋巴源性疾病和白血病癌症研究[1]。
E 2012是γ-secretase调节剂。
Albanol B是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑椹中分离得到。Albanol B具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。阿尔巴诺B抑制癌症细胞增殖,下调CDK1表达。Albanol B还诱导细胞周期停滞在G2/M和细胞凋亡。Albanol B诱导线粒体ROS的产生并增加AKT和ERK1/2的磷酸化水平[1]。
Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
补骨脂定(Psoralidin)是从补骨脂中分离出的一种天然呋喃香豆素,具有抗癌活性。