664969-54-4

• 常用中文名：LF3
• 常用英文名：LF3
• CAS号：664969-54-4
• 分子式：C₂₀H₂₄N₄O₂S₂
• 分子量：416.560
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 β-catenin
• 发布时间：2018-05-20 19:48:17
• 更新时间：2024-01-06 21:57:00
• LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

名称

• 中文名: LF3
• 英文名: LF3
• 英文别名: 1-Piperazinecarbothioamide, N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]-; 4-[(2E)-3-Phenyl-2-propen-1-yl]-N-(4-sulfamoylphenyl)-1-piperazinecarbothioamide; N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenylprop-2-enyl)piperazine-1-carbothioamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 609.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄N₄O₂S₂
• 分子量: 416.560
• 闪点: 322.5±34.3 °C
• 精确质量: 416.134064
• LogP: 1.97
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.65 μM (β-Catenin/TCF4, AlphaScreen), 1.82 μM (β-Catenin/TCF4, ELISA)[1]

• 体外研究: LF3抑制具有外源报道分子的细胞中的Wnt /β-连环蛋白信号和具有内源性高Wnt活性的结肠癌细胞。 LF3还抑制与Wnt信号传导相关的癌细胞的特征,包括高细胞运动性,细胞周期进展和Wnt靶基因的过表达。然而,LF3不会导致细胞死亡或干扰钙粘蛋白介导的细胞-细胞粘附。值得注意的是,LF3以浓度依赖方式阻断了癌症干细胞的自我更新能力[1]。
• 体内研究: LF3在结肠癌的小鼠异种移植模型中减少肿瘤生长并诱导分化。当用50mg/kg的LF3处理具有GFP高细胞的小鼠时,肿瘤生长显着降低。 LF3治疗不会干扰小鼠肠道的正常组织学[1]。
• 细胞实验: 将LF3溶解在DMSO中至浓度为50mM并用培养基稀释。将两个结肠癌细胞系（HCT116和HT29）和乳腺癌细胞系（MCF7）用LF3（0,30,60μM）处理24小时，并用BrdUrd标记4至5小时以检测增殖细胞[1]。 。
• 动物实验: 小鼠：将未分选的GFPlow和GFPhigh SW480细胞皮下注射到NOD / SCID小鼠的背部皮肤中。在45天的时间内监测肿瘤生长。对于治疗，LF3以50mg / kg体重静脉内施用，连续5天连续3轮，持续2天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.