JAK-IN-30(化合物31)是一种水溶性JAK抑制剂,其对JAK2、JAK1、JAK3和TYK2的IC50值分别为2、15、18和2nM。JAK-IN-30具有治疗干眼病(DED)的研究潜力[1]。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。
盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。
C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。
CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。
HODHBt(HOOBt)通过阻断磷酸化STAT5的SUMO化来抑制STAT5-SUMO相互作用。HODHBt可用于HIV感染和癌症的研究[1]。
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
Oct4诱导剂-2是一种Oct4诱导剂,可通过促进内源性Oct4的表达来维持hiPSCs的形成,可用于抗衰老研究[1]。
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
PRI-724 选择性抑制 CBP/β-catenin 相互作用。
OAC1是转录因子Oct4活化剂,提高iPSC的重编程效率和编程过程中的加速。
氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50为34 nM。
PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
SGC-AAK1-1 是一种化学探针,有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
CB-103 是一种 notch 信号通路抑制剂,被开发用于癌症治疗,详细信息请参考专利文献 US9296682B2。
ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。
RL-0070933是一种有效的smo-cilial调节剂,EC50值为0.02µM。RL-0070933通过刺猬信号通路调节平滑的纤毛向初级纤毛的移位和/或积累[1]。
去甲西单抗(OMP 21M18)是一种抗DLL4单克隆抗体。德米西单抗是Notch通路的有效抑制剂。单独或联合化疗的德米西单抗在各种癌症模型中有效[1][2][3]。
8-氯-cAMP是一种诱导生长停滞并调节cAMP依赖性PKA活性的cAMP类似物。8-氯-cAMP具有抗癌活性[1]。
Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
Erismodegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂,IC50 值为 105 nM。
Balanol(Ophiordin；Azepinostatin)是一种针对人PKC同工酶α、β-I、β-II、γ、δ、ε、η(IC50s=4-9nM)和ζ(IC50=150nM)的强效ATP竞争性PKC/PKA抑制剂。巴拉诺还阻断环AMP反应元件结合蛋白(CREB)和肉豆蔻酰化富含丙氨酸的C激酶底物(MARCKS)的磷酸化。Balanol可以从真菌Verticillium balanoides中分离出来[1][2]。