GSK 3抑制剂IX

更新时间:2024-01-02 13:27:58

GSK 3抑制剂IX结构式
GSK 3抑制剂IX结构式
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常用名 GSK 3抑制剂IX 英文名 BIO
CAS号 667463-62-9 分子量 356.173
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 554.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H10BrN3O2 熔点 300°C(lit.)
MSDS 美版 闪点 289.0±30.1 °C

 GSK 3抑制剂IX用途


BIO 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

 GSK 3抑制剂IX名称

中文名 (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟
英文名 BIO
英文别名 更多

 GSK 3抑制剂IX生物活性

描述 GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
相关类别
靶点

GSK-3α:5 nM (IC50)

GSK-3β:5 nM (IC50)

CDK5/p35:80 nM (IC50)

Cdk1/cyclin B:320 nM (IC50)

cdk2/cyclin A:300 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D1:10 μM (IC50)

MAPKK:10 μM (IC50)

protein kinase Cα:12 μM (IC50)

体外研究 GSK 3抑制剂IX(BIO)是糖原合成酶激酶-3(GSK-3)的特异性抑制剂,GSK-3α/β的IC50为5 nM,对CDK5的选择性> 16倍。 GSK 3抑制剂IX在这些激酶的ATP结合口袋内相互作用,降低细胞模型中GSK-3特异性位点上的β-连环蛋白磷酸化,非常模仿非洲爪蟾胚胎中的Wnt信号传导[1]。在人和小鼠胚胎干细胞中,GSK 3抑制剂IX(BIO)维持未分化的表型并维持多能状态特异性转录因子Oct-3/4,Rex-1和Nanog的表达。 GSK 3抑制剂IX(BIO)介导的Wnt激活在功能上是可逆的,因为化合物的撤回导致人和小鼠胚胎干细胞中的正常多分化程序[2]。 GSK 3抑制剂IX(BIO)促进哺乳动物心肌细胞的增殖[3]。 GSK 3抑制剂IX(BIO)也是pan-JAK抑制剂,TYK2,JAK1,JAK2和JAK3的IC50值分别为0.03,1.5,8.0,0.5μM。 GSK 3抑制剂IX(BIO)选择性抑制STAT3的磷酸化并诱导人黑素瘤细胞的凋亡[4]。
体内研究 GSK 3抑制剂IX(BIO)(50mg/kg,po)在小鼠异种移植模型中抑制黑素瘤肿瘤生长[4]。
细胞实验 COS1,Hepa(野生型,CEM / LM AhR缺陷型和ELB1 ARNT缺陷型)或SH-SY5Y细胞在含有10%胎牛血清的Dulbecco改良培养基(DMEM)中的6cm培养皿中生长。用于治疗,IO(5μM),GSK 3抑制剂IX(BIO)(5或10μM),MeBIO(5或50μM),LiCl(20或40mM)或模拟溶液(DMSO,0.5%终浓度)当细胞密度达到约70%汇合时,添加到培养基中。在12(SH-SY5Y)或24小时后,仍然在平板中的细胞用裂解缓冲液(1%SDS,1mM原钒酸钠,10mM Tris [pH 7.4])裂解。将裂解物通过26G针头数次,以10,000×g离心5分钟,并调节至相等的蛋白质浓度。加载约8μg的每种样品用于免疫印迹。增强的化学发光用于检测。使用以下一抗:小鼠抗β-连环蛋白CT,小鼠抗磷酸-β-连环蛋白,小鼠抗GSK-3β,小鼠抗GSK-3磷酸化Tyr216,兔抗AhR(芳基烃受体),和兔抗肌动蛋白。
动物实验 在测定中使用BALB / c小鼠(6-8周龄)和免疫缺陷的NOD / SCID / IL2Rgamma无效(NSG)小鼠(6-8周龄的雌性)。将无血清培养基中5×10 6个细胞的A2058人黑素瘤细胞皮下接种到NSG小鼠的背部区域以产生异种移植模型。当肿瘤变得可触知时,通过口服管饲法以50mg / kg体重每天一次施用6GSK3抑制剂IX(BIO)或媒介物对照。每隔一天监测肿瘤生长。每3至4天测量肿瘤体积。使用下式计算肿瘤体积:0.5×(较大直径)×(小直径)2。
参考文献

[1]. Meijer L, et al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2]. Sato N, et al. Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor. Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63. Epub 2003 Dec 21.

[3]. Tseng AS, et al. The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63.

[4]. Liu L1, et al. 6-Bromoindirubin-3'-oxime inhibits JAK/STAT3 signaling and induces apoptosis of human melanoma cells. Cancer Res. 2011 Jun 1;71(11):3972-9

 GSK 3抑制剂IX物理化学性质

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 554.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 300°C(lit.)
分子式 C16H10BrN3O2
分子量 356.173
闪点 289.0±30.1 °C
精确质量 354.995636
PSA 73.72000
LogP 2.41
外观性状 固体;Orange to Amber to Dark red powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.802
储存条件 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

 GSK 3抑制剂IXMSDS

(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

模块1. 化学品
产品名称: (2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxime

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
 防范说明
[预防]处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触:求医/就诊
皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激:求医/就诊。
脱掉被污染的衣物,清洗后方可重新使用。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名): (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟
百分比: >95.0%(LC)
CAS编码: 667463-62-9
俗名: BIO
(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

模块3. 成分/组成信息
分子式: C16H10BrN3O2

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷藏储存。
存放于惰性气体环境中。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏, 气敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。
(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 黄红色-深黄红色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 300°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 溴化氢

模块11. 毒理学信息
急性毒性:无资料
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: NM3241900

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 GSK 3抑制剂IX安全信息

个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 GSK 3抑制剂IX合成线路

~75%

GSK 3抑制剂IX结构式

GSK 3抑制剂IX

667463-62-9

文献:Zhang, Aiying; Yu, Mingfeng; Lan, Tian; Liu, Zenglu; Mao, Zhenmin Synthetic Communications, 2010 , vol. 40, # 21 p. 3125 - 3134

~%

GSK 3抑制剂IX结构式

GSK 3抑制剂IX

667463-62-9

文献:Polychronopoulos, Panagiotis; Magiatis, Prokopios; Skaltsounis, Alexios-Leandros; Myrianthopoulos, Vassilios; Mikros, Emmanuel; Tarricone, Aldo; Musacchio, Andrea; Roe, S. Mark; Pearl, Laurence; Leost, Maryse; Greengard, Paul; Meijer, Laurent Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 935 - 946

~%

GSK 3抑制剂IX结构式

GSK 3抑制剂IX

667463-62-9

文献:Polychronopoulos, Panagiotis; Magiatis, Prokopios; Skaltsounis, Alexios-Leandros; Myrianthopoulos, Vassilios; Mikros, Emmanuel; Tarricone, Aldo; Musacchio, Andrea; Roe, S. Mark; Pearl, Laurence; Leost, Maryse; Greengard, Paul; Meijer, Laurent Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 935 - 946

~%

GSK 3抑制剂IX结构式

GSK 3抑制剂IX

667463-62-9

文献:Polychronopoulos, Panagiotis; Magiatis, Prokopios; Skaltsounis, Alexios-Leandros; Myrianthopoulos, Vassilios; Mikros, Emmanuel; Tarricone, Aldo; Musacchio, Andrea; Roe, S. Mark; Pearl, Laurence; Leost, Maryse; Greengard, Paul; Meijer, Laurent Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 935 - 946

 GSK 3抑制剂IX上下游产品

GSK 3抑制剂IX上游产品  4

GSK 3抑制剂IX下游产品  0

 GSK 3抑制剂IX文献51

更多文献
Characterization of Leber Congenital Amaurosis-associated NMNAT1 Mutants.

J. Biol. Chem. 290 , 17228-38, (2015)

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ChemBioChem. 16 , 1601-7, (2015)

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PLoS ONE 10 , e0130813, (2015)

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 GSK 3抑制剂IX英文别名

6-Bromoindirubin-3'-oxime
6-bromoindirubin-3'-monoxime
(3Z)-6-Bromo-3-[(3E)-3-(hydroxyimino)-1,3-dihydro-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
2H-Indol-2-one, 6-bromo-3-[(3E)-1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-, (3Z)-
(2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxime
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