Caspase-3抑制剂III

更新时间:2024-01-09 18:53:58

Caspase-3抑制剂III结构式
Caspase-3抑制剂III结构式
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常用名 Caspase-3抑制剂III 英文名 Ac-Asp-Glu-Val-Asp-chloromethylketone trifluoroacetate salt
CAS号 285570-60-7 分子量 550.944
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 1048.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H31ClN4O11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 587.7±34.3 °C

 Caspase-3抑制剂III用途


Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB;HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。

 Caspase-3抑制剂III名称

中文名 Caspase-3抑制剂III
英文名 Ac-DEVD-CMK
英文别名 更多

 Caspase-3抑制剂III生物活性

描述 Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB;HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
相关类别
靶点

Caspase-3

体外研究 Ac DEVD CMK(100μM;24小时) 抑制 国际开发银行诱导的细胞凋亡[3]。 细胞凋亡分析[3]细胞系:Jurkat细胞浓度:100μM培养时间:24小时结果:抑制ingenol IDB(10μM)诱导的细胞凋亡。
体内研究 Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III;25 mg/kg;腹腔给药; 单剂量; 阿帕后 3.小时) 显着减弱对乙酰氨基酚  (APAP;HY-66005)诱导的肝损伤 (AILI)[4]动物模型:6至8周龄雌性和雄性Sdc1-/-小鼠[4]剂量:25 mg/kg给药:IP;单剂量;APAP后3小时结果:显著减轻APAP(ip;500或625 mg/kg)诱导的肝损伤(AILI),表明GSK-3β或caspase-3活性的抑制减轻了肝损伤。
参考文献

[1]. Lu Cai, et al. Hyperglycemia-induced apoptosis in mouse myocardium: mitochondrial cytochrome C-mediated caspase-3 activation pathway. Diabetes. 2002 Jun;51(6):1938-48.  

[2]. M M Mocanu, et al. Caspase inhibition and limitation of myocardial infarct size: protection against lethal reperfusion injury. Br J Pharmacol. 2000 May;130(2):197-200.  

[3]. M Blanco-Molina, et al. Ingenol esters induce apoptosis in Jurkat cells through an AP-1 and NF-kappaB independent pathway. Chem Biol. 2001 Aug;8(8):767-78.  

[4]. Eon Jeong Nam, et al. Syndecan-1 limits the progression of liver injury and promotes liver repair in acetaminophen-induced liver injury in mice. Hepatology. 2017 Nov;66(5):1601-1615.

 Caspase-3抑制剂III物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1048.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H31ClN4O11
分子量 550.944
闪点 587.7±34.3 °C
精确质量 550.167786
PSA 245.37000
LogP 0.41
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.539

 Caspase-3抑制剂III英文别名

L-Valinamide, N-acetyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-3-chloro-2-oxopropyl]-
N-Acetyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-chloro-3-oxo-2-butanyl]-L-valinamide
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