ERK5-IN-3

更新时间：2023-02-06 07:09:49

ERK5-IN-3用途

ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。

英文名	ERK5-IN-3

描述	ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
靶点	ERK5:6 ± 1 nM (IC50)
体内研究	ERK5-IN-3(化合物33j)(10mg/kg,静脉注射和口服一次)具有低清除率(CL=20ml/min/kg)和低口服生物利用度(F%=9%),最终消除半衰期为263分钟[1]。
参考文献	[1]. Miller DC, et al. Parallel Optimization of Potency and Pharmacokinetics Leading to the Discovery of a Pyrrole Carboxamide ERK5 Kinase Domain Inhibitor. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6513-6540.

分子式	C₂₄H₂₃Cl₂FN₄O₂
分子量	489.37