1888305-85-8

• 常用中文名：ERK5-IN-3
• 常用英文名：ERK5-IN-3
• CAS号：1888305-85-8
• 分子式：C₂₄H₂₃Cl₂FN₄O₂
• 分子量：489.37
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2022-09-21 12:20:51
• 更新时间：2023-02-06 07:09:49
• ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。

名称

• 英文名: ERK5-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃Cl₂FN₄O₂
• 分子量: 489.37

生物活性

• 描述: ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK5:6 ± 1 nM (IC50)

• 体内研究: ERK5-IN-3(化合物33j)(10mg/kg,静脉注射和口服一次)具有低清除率(CL=20ml/min/kg)和低口服生物利用度(F%=9%),最终消除半衰期为263分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Miller DC, et al. Parallel Optimization of Potency and Pharmacokinetics Leading to the Discovery of a Pyrrole Carboxamide ERK5 Kinase Domain Inhibitor. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6513-6540.