FPFT-2216结构式
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常用名 | FPFT-2216 | 英文名 | FPFT-2216 |
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| CAS号 | 2367619-87-0 | 分子量 | 292.31 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C12H12N4O3S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
FPFT-2216用途FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。 |
| 英文名 | FPFT-2216 |
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| 描述 | FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
PDE6D CK1α IKZF1 IKZF3 |
| 体外研究 | FPFT-2216(1μM；5小时)除了在MOLT4细胞中的已知靶点IKZF1、IKZF3和CK1α外,还能够降解PDE6D[1]。FPFT-2216(1μM；0小时、2小时、4小时、6小时、16小时、24小时)显示PDE6D在2小时内完全降解,并且PDE6D的降解在MOLT4细胞中至少持续24小时[1]。FPFT-2216(0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM、1μM；4 h)在8 nM剂量下表现出超过50%的PDE6D降解,而在MOLT4细胞中,在200 nM剂量下PDE6D以及IKZF1、IKZF3和CK1α的最大降解[1]。FPFT-2216不会阻碍KRASG12C依赖性MIA PaCa-2细胞的生长[1]。FPFT-2216(10,20,40µM；14或24小时)高度上调IL-2的产生,尽管其在幼稚CD4+T细胞中的效力低于泊马利多明[2]。FPFT-2216(10µM；14或24小时)在幼稚CD4+T细胞中的免疫调节药物(IMID)泛素-蛋白酶体降解底物中降解IKZF1和CK-1α[2]。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：1μM培养时间：0小时、2小时、4小时、6小时、16小时、24小时结果：PDE6D在2小时内完全降解,PDE6D的降解持续至少24小时。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM,1μM培养时间：4h结果：在8nm剂量下,PDE6D的降解率超过50%,而在200nm剂量下,PDE6D以及IKZF1、IKZF3和CK1α的降解率最高。 |
| 体内研究 | FPFT-2216(30 mg/kg；p.o.或i.p.)诱导CRBNI391V小鼠中CK-1α和IKZF1的显著降解[2]。动物模型：CRBNI391V小鼠[2]剂量：30mg/kg(溶于0.5%羧甲基纤维素/钠和0.25%吐温80)给药：p.o.或i.p.结果：诱导CK-1α和IKZF1显著降解。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C12H12N4O3S |
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| 分子量 | 292.31 |
