1422253-37-9

• 常用中文名：C-82
• 常用英文名：C-82
• CAS号：1422253-37-9
• 分子式：C₃₃H₃₄N₆O₄
• 分子量：578.66
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2020-06-01 19:00:55
• 更新时间：2024-01-03 15:01:47
• C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。

名称

• 中文名: (6S,9S,9aS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氢-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺
• 英文名: C-82

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₄N₆O₄
• 分子量: 578.66
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  CBP/β-catenin[1]

• 体外研究: C-82是PRI-724的活性形式。C-82抑制分离的小鼠原代静止肝星状细胞(HSCs)的激活,并促进培养激活HSCs中的细胞死亡[1]。
• 体内研究: PRI-724是磷酸化的-C-82,在体内被迅速水解成其活性形式C-82,临床前研究显示其毒性特征非常可接受[1]。
• 细胞实验: 培养的肝星状细胞（HSCs）用或不用C-82（3，10μM）处理5天。C-82治疗后不进行介质改变。使用基于XTT的细胞增殖试剂盒检测细胞活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Osawa Y, et al. Inhibition of Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)-response Element-binding Protein (CREB)-binding Protein (CBP)/β-Catenin Reduces Liver Fibrosis in Mice. EBioMedicine. 2015 Oct 8;2(11):1751-8.