1243262-17-0

• 常用中文名：Demcizumab
• 常用英文名：Demcizumab
• CAS号：1243262-17-0
• 分子式：
• 分子量：145.65 (kDa)
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Notch
• 发布时间：2023-01-18 12:02:54
• 更新时间：2024-01-15 19:42:56
• 去甲西单抗(OMP 21M18)是一种抗DLL4单克隆抗体。德米西单抗是Notch通路的有效抑制剂。单独或联合化疗的德米西单抗在各种癌症模型中有效[1][2][3]。

名称

• 英文名: Demcizumab

物化性质

• 分子量: 145.65 (kDa)

生物活性

• 描述: 去甲西单抗(OMP 21M18)是一种抗DLL4单克隆抗体。德米西单抗是Notch通路的有效抑制剂。单独或联合化疗的德米西单抗在各种癌症模型中有效[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch
• 靶点:

  DLL4[1]

• 体外研究: 德米西单抗(0-100μg/mL)结合人 第14页但不结合鼠 DLL4中并在 FACS公司结合测定中阻断 第14页与 缺口1受体的结合[3]。 德米西单抗(20μg/mL,48小时) 降低 p高细胞中的 赫斯1和 DTX1 mRNA表达[4]。 德米西单抗(0-80μg/mL,1或 2.或 3.天) 促进 p数据13细胞死亡和早期凋亡[4]。 细胞活力测定[4]细胞系：PDTALL13(患者来源的T-ALL 13)细胞浓度：0、0.5、1、5、10、20、40、80μg/mL培养时间：1、2或3天结果：剂量依赖性抑制细胞活力。
• 体内研究: 德米西单抗(10mg/kg每周一次) 联合 伊立替康(7.5 mg/kg)在 克拉斯沃特和 KRASMT CRC公司异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤作用[2]. 德姆西珠单抗单独或与伊立替康 (7.5 mg/kg)联合使用对 OMP-C8型结肠肿瘤有效[3]。 德米西单抗(20 mg/kg/周,腹腔注射) 增加注射了 p数据13细胞的受辐照 核反应堆小鼠的存活率[4]。 动物模型：KRASWT和KRASMT CRC异种移植物[2]剂量：10 mg/kg,连同伊立替康(HY-16562)(7.5 mg/kg)给药：腹腔注射(i.p.),每周一次结果：第20天导致肿瘤消退。
• 参考文献:

  [1]. Smith DC, et al. A phase I dose escalation and expansion study of the anticancer stem cell agent demcizumab (anti-DLL4) in patients with previously treated solid tumors. Clin Cancer Res. 2014 Dec 15;20(24):6295-303.

  [2]. Fischer M, et al. Anti-DLL4 inhibits growth and reduces tumor-initiating cell frequency in colorectal tumors with oncogenic KRAS mutations. Cancer Res 2011;71:1520-5.

  [3]. Hoey T, et al. DLL4 blockade inhibits tumor growth and reduces tumor-initiating cell frequency. Cell Stem Cell 2009;5:168–77.

  [4]. Xiong H, et al. Spleen plays a major role in DLL4-driven acute T-cell lymphoblastic leukemia. Theranostics. 2021 Jan 1;11(4):1594-1608.