ERK2 IN-1 是一种选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
JAK3i是一种选择性共价JAK3激酶抑制剂,IC50为0.43 nM,对JAK1,JAK2或TYK2中密切相关的激酶结构域显示出高选择性(>3000倍),显示1300倍,600倍和50倍分别超过EGFR,ITK和BTK。
Ulixertinib hydrochloride 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
纳维西单抗(OMP-305B83)是一种双特异性抗VEGF和抗DLL4抑制性抗体。纳维西单抗可与紫杉醇(HY-B0015)联合用于癌症研究。纳维西单抗可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究[1][2][3]。
ABC99是一种N-羟基海因(NHH)氨基甲酸酯,可选择性抑制Wnt脱酰基酶NOTUM(IC50=13 nM)。ABC99在NOTUM存在时保留Wnt3A信号[1]。
NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂；通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1是(E)-GSK-3β抑制剂1和(Z)-GSK-3β抑制剂1异构体的外消旋化合物。GSK-3β抑制剂1(化合物3a)是一种糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂,具有很高的抗糖尿病功效,IC50为4.9 nM[1]。
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
索维舒地尔,正式名称为PHP-201,是一种耐受性良好、低毒的Rho相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂。索维舒地尔可用于正常眼压性青光眼(NTG)的研究[1]。
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。
KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
RUSKI-201二盐酸盐是一种有效且特异的刺猬酰基转移酶(Hhat)抑制剂,IC50为0.20μM。RUSKI-201二盐酸盐能够阻断来自Shh过表达细胞的Hh信号并抑制Hh棕榈酰化。RUSKI-201二盐酸盐是细胞中潜在的Hhat化学探针,可用于研究Hhat催化功能[1]。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
Disitertide 是 TGF-β1 的一个抑制剂。
MYF-01-37是一种共价TEAD抑制剂,靶向Cys380。MYF-01-37对YAP/TEAD相互作用具有可逆抑制作用[1]。
JNJ-6204是CSNK1D(酪蛋白激酶1δ)和CSNK1E(酪蛋白激酶1Epsilon)的双重抑制剂(CSNK1DIC50=2.3nM；CSNK1E IC50=137nM)。JNJ-6204显示出良好的脑部暴露[1][2]。
SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。
SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。