盐酸法舒地尔

更新时间:2024-01-02 16:30:24

盐酸法舒地尔结构式
盐酸法舒地尔结构式
品牌特惠专场
常用名 盐酸法舒地尔 英文名 Fasudil Hydrochloride
CAS号 105628-07-7 分子量 327.83
密度 N/A 沸点 506.2ºC at 760 mmHg
分子式 C14H18ClN3O2S 熔点 222 °C(dec.)
MSDS N/A 闪点 259.9ºC

 盐酸法舒地尔用途


【用途一】
105628-07-7(盐酸法舒地尔)用于治疗心绞痛

 盐酸法舒地尔名称

中文名 盐酸法舒地尔
英文名 Fasudil Hydrochloride
中文别名 盐酸法苏地尔 | 六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐
英文别名 更多

 盐酸法舒地尔生物活性

描述 Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
相关类别
靶点

p160ROCK:0.33 μM (Ki)

PKA:1 μM (Ki)

PKC:9.3 μM (Ki)

MLCK:55 μM (Ki)

体外研究 法舒地尔盐酸盐具有血管舒张作用,并占据酶结合位点的腺嘌呤口袋[1]。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl,苯乙烯(PHE)和前列腺素(PG)F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外,法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散,应激纤维的形成和α-SMA的表达,同时抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1/2,JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
体内研究 法舒地尔(30μg)通过冠状动脉内注射给狗增加了50%的CBF。法舒地尔(0.01,0.03,0.1和0.3 mg/kg,推注,静脉注射)可降低MBP并增加HR,VBF,CBF,RBF和FBF。法舒地尔(1.0 ng/mL)可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP,左心室收缩压和总外周阻力显着下降,HR和心输出量增加,但对右心房压,dP/dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用,减少JNK的激活,减轻缺血性损伤后AIF的线粒体-核转位[6]。法舒地尔(100mg/kg /天,口服)显着降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症,脱髓鞘,轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。
激酶实验 在含有最终体积0.2mL,50mM Tris-HCl(pH 7.0),10mM乙酸镁,2mM EGTA,1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP,3.3至20μM[r-32P] ATP(4×105cpm),0.5μg酶,100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后,加入1mL冰冷的20%三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟,将沉淀重悬于冰冷的10%三氯乙酸溶液中,并将离心 - 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中,并用液体闪烁计数器测量放射性。
参考文献

[1]. Ono-Saito N, et al. H-series protein kinase inhibitors and potential clinical applications. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):123-31.

[2]. Asano T, et al. Mechanism of action of a novel antivasospasm drug, HA1077. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jun;241(3):1033-40.

[3]. Asano T, et al. Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase. Br J Pharmacol. 1989 Dec;98(4):1091-100.

[4]. Negoro N, et al. The kinase inhibitor fasudil (HA-1077) reduces intimal hyperplasia through inhibiting migration and enhancing cell loss of vascular smooth muscle cells. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Aug 19;262(1):211-5.

[5]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[6]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.

[7]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34

[8]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.

 盐酸法舒地尔物理化学性质

沸点 506.2ºC at 760 mmHg
熔点 222 °C(dec.)
分子式 C14H18ClN3O2S
分子量 327.83
闪点 259.9ºC
PSA 70.68000
LogP 4.17030
外观性状 白色固体
储存条件 室温,干燥
水溶解性 H2O: >200 mg/mL

 盐酸法舒地尔MSDS

盐酸法舒地尔 修改号码:4

模块1. 化学品
产品名称: Fasudil Hydrochloride
修改号码: 4

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第4级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述吞咽有害。
 防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):盐酸法舒地尔
百分比: >98.0%(LC)
CAS编码: 105628-07-7
俗名: 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride , 5-(1-
Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride
分子式: C14H17N3O2S·HCl

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
盐酸法舒地尔 修改号码:4

模块4. 急救措施
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 222°C (分解)
盐酸法舒地尔 修改号码:4

模块9. 理化特性
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:溶于: 水 甲醇
极微溶于: 乙醇
不溶于: 醚

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物, 氯化氢

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD50:335 mg/kg
scu-rat LD50:123 mg/kg
ivn-rat LD50:59900 ug/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: HM4033500

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明
盐酸法舒地尔 修改号码:4

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 盐酸法舒地尔毒性和生态

 盐酸法舒地尔安全信息

危害码 (欧洲) Xi
WGK德国 3
RTECS号 HM4031166
海关编码 2942000000

 盐酸法舒地尔合成线路

~%

盐酸法舒地尔结构式

盐酸法舒地尔

105628-07-7

文献:EP1726306 A1, ; Page/Page column 5 ;

~%

盐酸法舒地尔结构式

盐酸法舒地尔

105628-07-7

文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 40, # 3 p. 770 - 773

 盐酸法舒地尔上下游产品

盐酸法舒地尔上游产品  3

盐酸法舒地尔下游产品  0

 盐酸法舒地尔海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 盐酸法舒地尔英文别名

5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline hydrochloride (1:1)
Eril
5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
MFCD00943198
Isoquinoline, 5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-, hydrochloride (1:1)
Fasudil HCl
Fasudil Monohydrochloride
1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride
Fasudil Hydrochloride
5-(1-Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride
Fasudil (Hydrochloride)
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