Y-27632二盐酸盐

更新时间:2019-06-16 22:11:29

Y-27632二盐酸盐结构式
Y-27632二盐酸盐结构式
常用名 Y-27632二盐酸盐 英文名 Y-27632
CAS号 146986-50-7 分子量 247.34
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 462.6±15.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H21N3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 233.6±20.4 °C

 Y-27632二盐酸盐用途


Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,作用于 ROCK-IROCK-IIKi 分别为 220 nM 和 300 nM。

 Y-27632二盐酸盐名称

中文名 Y-27632二盐酸盐
英文名 y-27632
中文别名 4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷羧酰胺
英文别名 更多

 Y-27632二盐酸盐生物活性

描述 Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
相关类别
靶点

ROCK-I:220 nM (Ki)

ROCK-II:300 nM (Ki)

Citron kinase:5.3 μM (Ki)

PKN:3.1 μM (Ki)

PKCα:73 μM (Ki)

PKA:25 μM (Ki)

体外研究 Y-27632抑制ROCK家族的激酶比其他激酶(包括蛋白激酶C,cAMP依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶)强100倍。 Y-27632延长滞后时间并以浓度依赖性方式延迟BrdU标记细胞的出现,在分别用10和100μMY-27632处理的Swiss 3T3细胞中观察到约1和4小时的延迟[1] ]。 Y-27632促进脂肪组织来源的干细胞(ADSCs)的神经元分化。与1.0和2.5μMY-27632诱导组相比,神经样细胞的百分比在5.0μMY-27632诱导组中达到峰值[2]。
体内研究 与盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长肌阵挛性抽搐的起效时间。与生理盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物(SS组)相比,用二甲基亚硝胺(DMN)治疗导致大鼠体重和肝脏重量(DMN-S组)显着降低。口服Y27632(30 mg / kg)基本上可以防止这种DMN诱导的大鼠体重和肝脏重量减轻(DMN-Y组)[4]。
激酶实验 通过使用Lipofectamine转染,重组ROCK-1,ROCK-II,PKN或citron激酶在HeLa细胞中表达为Myc标记的蛋白,并通过使用与G蛋白偶联的9E10单克隆抗Myc抗体从细胞裂解物中沉淀。 - 琼脂糖。回收的免疫复合物与不同浓度的[32P] ATP和10mg组蛋白2型作为底物在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的条件下于30℃温育30分钟,总体积为30μL含有50mM HEPES-NaOH,pH 7.4,10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,0.02%Briji 35和2mM二硫苏糖醇的激酶缓冲液。将PKCa与5μM[32P] ATP和200μg/ mL组蛋白2型作为底物孵育,在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的情况下,在含有50μL的激酶缓冲液中于30°C保持10分钟mM Tris-HCl,pH 7.5,0.5mM CaCl 2,5mM乙酸镁,25μg/ mL磷脂酰丝氨酸,50ng / mL 12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯和0.001%亮抑酶肽,总体积为30μL。通过添加10μL的43 Laemmli样品缓冲液终止孵育。煮沸5分钟后,将混合物在16%凝胶上进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳。用考马斯亮蓝染色凝胶,然后干燥。切除对应于组蛋白2型的条带,并测量放射性[1]。
细胞实验 HeLa细胞以每3.5cm培养皿3×104个细胞的密度接种。在10mM胸苷存在下,将细胞在含有10%FBS的DMEM中培养16小时。用含有10%FBS的DMEM洗涤细胞后,再培养8小时,然后加入40ng / mL的诺考达唑。在Nocodazole处理11.5小时后,加入各种浓度的Y-27632(0-300μM),Y-30141或载体,并将细胞再孵育30分钟[1]。
动物实验 小鼠[3]使用体重25-30g的雄性近交瑞士白化小鼠(2-3个月大)。每周给小鼠注射亚痉挛剂量的PTZ(35mg / kg,ip)(周一,周三和周五),共注射11次。在每次PTZ注射后,观察小鼠30分钟并记录惊厥活动的发生。 30分钟后,然后给小鼠注射法舒地尔(25mg / kg,ip)或Y-27632(5mg / kg,ip)并返回其家笼,直至下一次注射。用于法舒地尔和Y-27632的对照小鼠接受盐水。大鼠[4]雄性Wistar种A大鼠(200-250g)。将DMN(1μg/ mL)用盐水(终浓度1%)稀释10倍,并且在每周的前3天腹膜内(ip)注射10mg / kg每天的DMN,持续4周。从第一次注射DMN开始,每天以30mg / kg的剂量口服给予Y27632,持续4周。 30mg / kg的剂量在几种大鼠模型中校正高血压而没有毒性。将20只大鼠随机分成4个实验组(每组n = 5),如下:(1)SS(腹腔注射生理盐水和口服生理盐水); (2)SY(腹腔注射生理盐水和口服Y27632); (3)DMN-S(DMN ip和口服盐水); (4)DMN-Y(DMN ip和口服Y27632)。每周称重大鼠。在第四周结束时将它们处死并切除肝脏。另外,在处死大鼠之前立即采集血样。
参考文献

[1]. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.

[2]. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells.Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5.

[3]. Inan S, et al. Antiepileptic effects of two Rho-kinase inhibitors, Y-27632 and fasudil, in mice. Br J Pharmacol. 2008 Sep;155(1):44-51.

[4]. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.

 Y-27632二盐酸盐物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 462.6±15.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H21N3O
分子量 247.34
闪点 233.6±20.4 °C
PSA 68.01000
LogP 1.54
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.579

 Y-27632二盐酸盐安全信息

危害码 (欧洲) Xn: Harmful;

 Y-27632二盐酸盐英文别名

4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide
trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y-27632
trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide
(R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y-27632 (hydrochloride)
Y-27632 dihydrochloride
Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, trans-, hydrochloride (1:2)
trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, trans-
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参考价格:$92/10mM*1mLinDMSO

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