Y-27632 2HCl结构式
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常用名 | Y-27632 2HCl | 英文名 | Y-27632 2HCl |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 129830-38-2 | 分子量 | 320.258 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C14H23Cl2N3O | 熔点 | 258℃ | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
Y-27632 2HCl用途Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。 |
| 中文名 | 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名 | (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
ROCK-I:220 nM (Ki) ROCK-II:300 nM (Ki) Citron kinase:5.3 μM (Ki) PKN:3.1 μM (Ki) PKCα:73 μM (Ki) PKA:25 μM (Ki) |
| 体外研究 | Y-27632抑制ROCK家族的激酶比其他激酶(包括蛋白激酶C,cAMP依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶)强100倍。 Y-27632延长滞后时间并以浓度依赖性方式延迟BrdU标记细胞的出现,在分别用10和100μMY-27632处理的Swiss 3T3细胞中观察到约1和4小时的延迟[1] ]。 Y-27632促进脂肪组织来源的干细胞(ADSCs)的神经元分化。与1.0和2.5μMY-27632诱导组相比,神经样细胞的百分比在5.0μMY-27632诱导组中达到峰值[2]。 |
| 体内研究 | 与盐水组相比,Y-27632(5和10 mg/kg)显着延长肌阵挛性抽搐的起效时间。与生理盐水组相比,Y-27632(5和10 mg/kg)显着延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物(SS组)相比,用二甲基亚硝胺(DMN)治疗导致大鼠体重和肝脏重量(DMN-S组)显着降低。口服Y27632(30 mg/kg)基本上可以防止这种DMN诱导的大鼠体重和肝脏重量减轻(DMN-Y组)[4]。 |
| 激酶实验 | 通过使用Lipofectamine转染，重组ROCK-1，ROCK-II，PKN或citron激酶在HeLa细胞中表达为Myc标记的蛋白，并通过使用与G蛋白偶联的9E10单克隆抗Myc抗体从细胞裂解物中沉淀。 - 琼脂糖。回收的免疫复合物与不同浓度的[32P] ATP和10mg组蛋白2型作为底物在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的条件下于30℃温育30分钟，总体积为30μL含有50mM HEPES-NaOH，pH 7.4,10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,0.02％Briji 35和2mM二硫苏糖醇的激酶缓冲液。将PKCa与5μM[32P] ATP和200μg/ mL组蛋白2型作为底物孵育，在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的情况下，在含有50μL的激酶缓冲液中于30°C保持10分钟mM Tris-HCl，pH 7.5,0.5mM CaCl 2,5mM乙酸镁，25μg/ mL磷脂酰丝氨酸，50ng / mL 12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯和0.001％亮抑酶肽，总体积为30μL。通过添加10μL的43 Laemmli样品缓冲液终止孵育。煮沸5分钟后，将混合物在16％凝胶上进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳。用考马斯亮蓝染色凝胶，然后干燥。切除对应于组蛋白2型的条带，并测量放射性[1]。 |
| 细胞实验 | HeLa细胞以每3.5cm培养皿3×104个细胞的密度接种。在10mM胸苷存在下，将细胞在含有10％FBS的DMEM中培养16小时。用含有10％FBS的DMEM洗涤细胞后，再培养8小时，然后加入40ng / mL的诺考达唑。在Nocodazole处理11.5小时后，加入各种浓度的Y-27632（0-300μM），Y-30141或载体，并将细胞再孵育30分钟[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用体重25-30g的雄性近交瑞士白化小鼠（2-3个月大）。每周给小鼠注射亚痉挛剂量的PTZ（35mg / kg，ip）（周一，周三和周五），共注射11次。在每次PTZ注射后，观察小鼠30分钟并记录惊厥活动的发生。 30分钟后，然后给小鼠注射法舒地尔（25mg / kg，ip）或Y-27632（5mg / kg，ip）并返回其家笼，直至下一次注射。用于法舒地尔和Y-27632的对照小鼠接受盐水。大鼠[4]雄性Wistar种A大鼠（200-250g）。将DMN（1μg/ mL）用盐水（终浓度1％）稀释10倍，并且在每周的前3天腹膜内（ip）注射10mg / kg每天的DMN，持续4周。从第一次注射DMN开始，每天以30mg / kg的剂量口服给予Y27632，持续4周。 30mg / kg的剂量在几种大鼠模型中校正高血压而没有毒性。将20只大鼠随机分成4个实验组（每组n = 5），如下：（1）SS（腹腔注射生理盐水和口服生理盐水）; （2）SY（腹腔注射生理盐水和口服Y27632）; （3）DMN-S（DMN ip和口服盐水）; （4）DMN-Y（DMN ip和口服Y27632）。每周称重大鼠。在第四周结束时将它们处死并切除肝脏。另外，在处死大鼠之前立即采集血样。 |
| 参考文献 |
| 熔点 | 258℃ |
|---|---|
| 分子式 | C14H23Cl2N3O |
| 分子量 | 320.258 |
| 精确质量 | 319.121826 |
| PSA | 68.01000 |
| LogP | 4.55100 |
| 外观性状 | white to beige |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | H2O: soluble14mg/mL |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Y-27632 dihydrochloride 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamidedihydrochloridemonohydrate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 4) 急性毒性, 吸入 (类别 4) 急性毒性, 经皮 (类别 4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302 + H312 + H332如果咽下,与皮肤接触或吸入是有害的。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 防护服。 事故响应 P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。 P302 + P352如接触皮肤：使用大量水冲洗。 P304 + P340如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。 P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P330漱口。 P362 + P364脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4- 别名 Pyridyl)cyclohexanecarboxamidedihydrochloridemonohydrate : C14H21N3O · 2HCl 分子式 : 320.26 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride monohydrate <=100% 化学文摘登记号(CAS 331752-47-7 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) , 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 白色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 可溶的 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 吸入: 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤通过皮肤吸收有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H302 + H312 + H332 |
| 警示性声明 | P261-P280-P301 + P312 + P330 |
| 个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) | Xn |
| 风险声明 (欧洲) | 20/21/22 |
| 安全声明 (欧洲) | 36 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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Actin-mediated gene expression depends on RhoA and Rac1 signaling in proximal tubular epithelial cells.
PLoS ONE 10(3) , e0121589, (2015) Morphological alterations of cells can lead to modulation of gene expression. An essential link is the MKL1-dependent activation of serum response factor (SRF), which translates changes in the ratio o... |
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Rho-kinase signaling controls nucleocytoplasmic shuttling of class IIa histone deacetylase (HDAC7) and transcriptional activation of orphan nuclear receptor NR4A1.
Biochem. Biophys. Res. Commun. 459(2) , 179-83, (2015) Rho-kinase (ROCK) has been well documented to play a key role in RhoA-induced actin remodeling. ROCK activation results in myosin light chain (MLC) phosphorylation either by direct action on MLC kinas... |
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In vitro expansion of single Lgr5+ liver stem cells induced by Wnt-driven regeneration.
Nature 494 , 247-50, (2013) The Wnt target gene Lgr5 (leucine-rich-repeat-containing G-protein-coupled receptor 5) marks actively dividing stem cells in Wnt-driven, self-renewing tissues such as small intestine and colon, stomac... |
| trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| (R)-(+)-trans-4-(1-Aminoethyl)-N-(4-Pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| Y-27632 (hydrochloride) |
| Y-27632 dihydrochloride |
| Cyclohexanecarboxamide, 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-4-pyridinyl-, trans-, hydrochloride (1:2) |
| trans-4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| Y-27632 2HCL |
| (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
| Y27632 2HCl |
| Y-27632 (dihydrochloride) |
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