122955-13-9

• 常用中文名：10,10-双(吡啶-4-基甲基)蒽-9(10H)-酮二盐酸盐
• 常用英文名：XE 991 dihydrochloride
• CAS号：122955-13-9
• 分子式：C₂₆H₂₂Cl₂N₂O
• 分子量：449.37
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2016-08-03 07:05:22
• 更新时间：2024-01-05 23:17:16
• XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

名称

• 中文名: XE 991二盐酸盐
• 英文名: XE 991 (hydrochloride)
• 英文别名: 9(10H)-Anthracenone, 10,10-bis(4-pyridinylmethyl)-, hydrochloride (1:2); 10,10-Bis(pyridin-4-ylmethyl)anthracen-9(10H)-one dihydrochloride; NPE-caged-HPTS; 10,10-Bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₂Cl₂N₂O
• 分子量: 449.37
• 精确质量: 448.110931
• PSA: 42.85000
• LogP: 6.39650
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 0.75 µM ( Kv7.1 channel), 0.71 µM (Kv7.2 channel), 0.6 µM (Kv7.2 + Kv7.3 channel), 0.98 μM (M-current)[1]

• 体外研究: XE 991二盐酸盐具有490 nM的EC50,用于增强大鼠脑切片中[3H] ACh的释放,并显示出良好的体内效力和作用持续时间[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wang HS, et al. KCNQ2 and KCNQ3 potassium channel subunits: molecular correlates of the M-channel. Science. 1998 Dec 4;282(5395):1890-3.

  [2]. Zaczek R, et al. Two new potent neurotransmitter release enhancers, 10,10-bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone and 10,10-bis(2-fluoro-4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone: comparison to linopirdine. J Pharmacol Exp Ther. 1998 May;285(2):724-30.