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1956356-56-1

1956356-56-1结构式
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  • 常用中文名:KYA1797K
  • 常用英文名:KYA 1797K
  • CAS号:1956356-56-1
  • 分子式:C17H11KN2O6S2
  • 分子量:442.507
  • 相关类别: 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
  • 发布时间:2018-02-22 10:33:07
  • 更新时间:2024-01-02 18:53:00
  • KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。

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中文名 KYA1797K
英文名 KYA1797K
英文别名 3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-, potassium salt, (5Z)- (1:1)
Potassium 3-[(5Z)-5-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]propanoate
描述 KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。
相关类别
靶点

IC50: 0.75 (Wnt/β-catenin)[1]

体外研究 KYA1797K直接结合轴蛋白G蛋白信号结构域的调节因子,通过增强激活GSK3b的b-连环蛋白破坏复合物启动b-连环蛋白和Ras降解。 KYA1797K有效抑制携带APC和KRAS突变的CRC的生长。 KYA1797K增强β-连环蛋白破坏复合物的形成并诱导GSK3β活化,导致S33/S37/T41和T144/T148处的β-连环蛋白和K-Ras的磷酸化。 KYA1797K以剂量依赖性方式降解β-连环蛋白和Ras SW480,LoVo,DLD1和HCT15细胞。 KYA1797K使表达WTβ-连环蛋白或WT K-Ras的DLD1细胞中的β-连环蛋白和Ras不稳定[1]。
体内研究 KYA1797K在携带APC和K-Ras突变的CRC细胞的小鼠异种移植物和Apcmin/+/KrasG12DLA2小鼠模型中显着抑制肿瘤生长和进展。施用KYA1797K(25mg/kg)使肿瘤的重量和体积减少70%。 KYA1797K治疗显着降低了β-连环蛋白和Ras蛋白以及Wnt /β-连环蛋白和Ras信号靶标的水平[1]。
细胞实验 用KYA1797K(0.2,1,5,25μM)处理SW480,LoVo,DLD1和HCT15细胞24小时或4天。 MTT试验用于确定KYA1797K对细胞增殖的影响[1]。
动物实验 小鼠:将KYA1797K(20mg / kg)腹膜内(ip)注射到携带来自D-MT细胞系的异种移植肿瘤的小鼠中,其携带APC和KRAS突变28天。在处死时测量肿瘤重量,并且每4天测量小鼠的肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.

分子式 C17H11KN2O6S2
分子量 442.507
精确质量 441.969543
外观性状 粉末
储存条件 -20℃