VEGFR

VEGFR由三种亚型组成，fms样酪氨酸激酶Flt-1（VEGFR1 / Flt-1），激酶结构域，也称为胎肝激酶（VEGFR2 / KDR / Flk-1）和Flt-4（ VEGFR-3）。每种受体在细胞外结构域中具有7个免疫球蛋白样结构域，单个跨膜区域和由激酶插入结构域中断的共有酪氨酸激酶序列。 VEGFR1和2在血管内皮细胞上表达，而VEGFR3在淋巴管内皮上表达。 VEGF家族成员VEGF-A，-B，-C，-D，-E和PlGF以及人类免疫缺陷（HIV）Tat蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶VEGFR1,2和3结合。 ，并诱导同型和异型受体复合物的形成。 VEGF与VEGFR的结合导致受体的二聚化和自磷酸化。与VEGFR的特定酪氨酸残基缔合的细胞内蛋白质如VEGFR相关蛋白（VRAP），PLC和Sck在受体激活后被磷酸化。 VEGF与其受体的结合激活了几种信号转导途径，导致细胞的增殖，存活，通透性和迁移增加。

Famitinib

Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。

• CAS号：1044040-56-3
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₂
• 分子量：410.48
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：677.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.3±31.5 °C

JK-P3

JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。

• CAS号：942655-44-9
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₃
• 分子量：323.35
• 类别：FGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：499.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：255.9±28.7 °C

EVT801

EVT801是VEGFR-3的口服活性和选择性抑制剂(IC50=11nM),具有抗肿瘤作用。EVT801不仅抑制VEGF-C诱导的人内皮细胞增殖,而且抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤(淋巴)血管生成。EVT801可减少肿瘤缺氧、免疫抑制细胞因子(CCL4、CCL5)和髓系衍生抑制细胞(MDSC)的产生。EVT801与免疫检查点治疗(ICT)具有协同作用,提高ICT应答率,对癌症小鼠模型具有更好的抑制作用[1]。

• CAS号：1412453-70-3
• 分子式：C₁₉H₂₁N₅O₃
• 分子量：367.40
• 类别：ERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿帕替尼

Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

• CAS号：811803-05-1
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅O
• 分子量：397.472
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：578.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303.5±30.1 °C

MET kinase-IN-3

MET激酶-IN-3(化合物8)是一种口服活性和有效的MET抑制剂,IC50为9.8 nM。MET激酶-IN-3对癌细胞系显示出良好的广谱抗增殖活性[1]。

• CAS号：1446324-02-2
• 分子式：C₂₅H₁₆ClF₂N₅O₂
• 分子量：491.88
• 类别：c-Met的/HGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-547632

CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

• CAS号：252003-65-9
• 分子式：C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S
• 分子量：532.402
• 类别：VEGFR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：548.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.6±30.1 °C

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3

TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-3,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为6.9 nM和3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-3可用于血管生成的研究[1]。

• CAS号：433224-09-0
• 分子式：C₂₃H₁₇F₄N₅O₃S
• 分子量：519.47
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿柏西普

Aflibecept(VEGF Trap)是一种可溶性诱饵VEGFR,通过将VEGFR1和VEGFR2的Ig结构域与人IgG1的Fc区融合而构建。阿夫利西普通过减少VEGF调节过程来抑制VEGF信号传导。阿夫利西普可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和心血管疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：862111-32-8
• 分子式：C₄₃₁₈H₆₇₈₈N₁₁₆₄O₁₃₀₄S₃₂
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acrizanib

Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。

• CAS号：1229453-99-9
• 分子式：C₂₀H₁₈F₃N₇O₂
• 分子量：445.40
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

普络西单抗

Pulocimab是一种抗VEGFR2单克隆抗体(mAb)。Pulocimab可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2428381-49-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-22

VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。

• CAS号：2447587-73-5
• 分子式：C₂₆H₂₄ClFN₄O₆
• 分子量：542.94
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621

3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。

• CAS号：443798-09-2
• 分子式：C₁₄H₁₄N₆O₃S₂
• 分子量：378.43
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Axitinib-d3

Axitinib-d3(AG-013736-d3)是氘标记的Axitinib。Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。

• CAS号：1126623-89-9
• 分子式：C₂₂H₁₅D₃N₄OS
• 分子量：389.49
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tyrphostin AG1433

Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。

• CAS号：168835-90-3
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量：266.29
• 类别：PDGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

舒尼替尼

Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。

• CAS号：557795-19-4
• 分子式：C₂₂H₂₇FN₄O₂
• 分子量：398.474
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：572.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-191ºC
• 闪点：299.8±30.1 °C

Ziv-aflibercept

Ziv-aflibercept是一种可溶性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Ziv-aflibercept是阿非利西普(HY-108801)的适应性变体,与阿非利西普相比,Ziv-aflibercept具有低PH值和高渗透压。Ziv-aflibercept在转移性结直肠癌和视网膜疾病中具有潜在的应用[1][2]。

• CAS号：1609655-49-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ansornitinib

安索尼替尼是一种口服活性双激酶抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体。安索尼替尼可用作肺、肝、肾和胃肠道纤维化疾病的抗纤维化剂[1]。

• CAS号：1448874-96-1
• 分子式：C₃₀H₃₂N₆O₄
• 分子量：540.61
• 类别：PDGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿西替尼

Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。

• CAS号：319460-85-0
• 分子式：C₂₂H₁₈N₄OS
• 分子量：386.470
• 类别：PDGFR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：668.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：213-215ºC
• 闪点：358.3±31.5 °C

Timtraxanib

Timtraxanib(AVI-3207)是一种选择性VEGF-2抑制剂。Timtraxanib可用于老年性黄斑变性的研究[1]。

• CAS号：2412172-33-7
• 分子式：C₂₈H₄₃N₇O₉
• 分子量：621.68
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Surfen

盐酸苏芬是一种有效的HS(硫酸乙酰肝素)拮抗剂。Surfen与糖胺聚糖结合。Surfen可中和普通肝素和低分子肝素的抗凝活性。Surfen影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen抑制FGF2结合和信号传导。Surfen抑制细胞附着和病毒感染[1]。

• CAS号：5424-37-3
• 分子式：C₂₁H₂₂Cl₂N₆O
• 分子量：445.34
• 类别：HSV

• 密度：N/A
• 沸点：587.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.9ºC

CEP-11981

CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。

• CAS号：856691-93-5
• 分子式：C₂₈H₂₇N₇O
• 分子量：477.56000
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-23

VEGFR-2-IN-23(化合物11b)是一种有效且选择性的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.34 nM。VEGFR-2-IN-23具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

• CAS号：2411174-53-1
• 分子式：C₂₂H₁₅N₅O₂
• 分子量：381.39
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多韦替尼二乳酸

Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。

• CAS号：852433-84-2
• 分子式：C₂₇H₃₃FN₆O₇
• 分子量：572.59
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cabozantinib hydrochloride

盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。

• CAS号：1817759-42-4
• 分子式：C₂₈H₂₅ClFN₃O₅
• 分子量：537.97
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-37

VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。

• CAS号：298207-77-9
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂S
• 分子量：324.40
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Toceranib-d8

Toceranib-d8(SU11654-d8)是氘标记的Toceranib。托克瑞尼(SU11654)是一种口服活性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对PDGFRβ和Flk-1/KDR分别具有5和6 nM Kis的PDGFR、VEGFR和Kit的潜在抑制作用。Toceranib(SU11654)具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞肿瘤[1][2]。

• CAS号：1795134-78-9
• 分子式：C₂₂H₁₇D₈FN₄O₂
• 分子量：404.51
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-547632 hydrochloride

CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。

• CAS号：252003-71-7
• 分子式：C₂₀H₂₅BrClF₂N₅O₃S
• 分子量：568.86
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR-2-IN-19

VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。

• CAS号：2456315-41-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.39
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Z)-FeCP-oxindole

(Z) -FeCP-Oxidole是一种选择性的人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)抑制剂,IC50值为200 nM。(Z) -FeCP-Oxidole可在10μM下显著抑制VEGFR1和PDGFRa或b。(Z) -FeCP-Oxidole具有一定的抗癌活性,作用于IC50小于1μM的B16小鼠黑色素瘤细胞系[1]。

• CAS号：1137967-28-2
• 分子式：C₁₉H₁₅FeNO
• 分子量：329.173
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KLTWQELYQLKYKGI

KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时,KLTWQELYQLKYKGI 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。

• CAS号：917760-16-8
• 分子式：C₉₂H₁₄₃N₂₁O₂₃
• 分子量：1911.25
• 类别：VEGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A