CP-547632

• 常用名: CP-547632
• 英文名: CP-547632
• CAS号: 252003-65-9
• 分子量: 532.402
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 548.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: 285.6±30.1 °C

CP-547632用途

CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

CP-547632名称

• 中文名: 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
• 英文名: 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide

CP-547632生物活性

• 描述: CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 11 nM (VEGFR2), 9 nM (FGF2)[1]

• 体外研究: CP-547632是ATP竞争性激酶抑制剂,其在VEGFR-2转染的内皮细胞中阻断VEGFR-2激酶自磷酸化(IC50 = 11nM)和VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化(IC50 = 6nM)。 CP-547632对VEGFR-2,bFGF受体和EGFR/Tie-2嵌合体(血管生成素的受体)大致等效(即<10倍选择性)[1]。
• 体内研究: CP-547632抑制肿瘤相关的VEGFR-2磷酸化,导致许多肿瘤模型中的微血管密度降低和显着的肿瘤生长抑制(EC50 = 590ng/mL)。 CP-547632以剂量反应的方式显示体内抑制VEGF诱导的血管生成[1]。
• 细胞实验: 已经使用稳定表达全长VEGFR-2的猪主动脉内皮细胞。将CP-547632加入到血清剥夺的细胞中，并在37℃，5％温育1小时。然后用500ng / mL VEGF刺激细胞。然后使用抗VEGFR-2免疫沉淀全细胞裂解物，并用识别蛋白质或PY（A）的抗体进行蛋白质印迹分析[1]。
• 动物实验: 将小鼠[1] MDA-MB-231细胞皮下注射到BALB / c雄性小鼠的胁腹中。携带75-150mm 3肿瘤的动物用CP-547632（6.25-100mg / kg，po，qd）在5％Gelucire中处理。用卡尺测量肿瘤，计算肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

CP-547632物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 548.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S
• 分子量: 532.402
• 闪点: 285.6±30.1 °C
• 精确质量: 531.075134
• PSA: 137.82000
• LogP: 3.69
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

CP-547632安全信息

• 海关编码: 2934999090

CP-547632海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

CP-547632英文别名

• 3-(4-Bromo-phenoxymethyl)-benzoic acid
• 3-(4-bromo-2,6-difluoro-benzyloxy)-5-[3-(4-pyrrolidin-1-yl-butyl)-ureido]-isothiazole-4-carboxylic acid amide
• 3-(4-bromo-2,6-difluorobenzyloxy)-5-(3-(4-pyrrolidin-1-ylbutyl)ureido)isothiazole-4-carboxylic acid amide
• 3-[(4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy]-5-({[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]carbamoyl}amino)-1,2-thiazole-4-carboxamide
• 3-[(4-bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy]-5-({[4-(pyrrolidin-1-yl)butyl]carbamoyl}amino)-1,2-thiazole-4-carboxamide
• 3-(4-Brom-benzyloxy)-benzoesaeure
• 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-[[[[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]amino]carbonyl]amino]-4-isothiazolecarboxamide
• CP-547632
• 4-Isothiazolecarboxamide, 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-[[[[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]amino]carbonyl]amino]-
• 3-(4-bromo-benzyloxy)-benzoic acid