252003-65-9

• 常用中文名：CP-547632
• 常用英文名：CP-547632
• CAS号：252003-65-9
• 分子式：C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S
• 分子量：532.402
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2018-12-28 05:39:48
• 更新时间：2024-01-09 16:11:18
• CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

名称

• 中文名: 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
• 英文名: 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide
• 英文别名: 3-(4-Bromo-phenoxymethyl)-benzoic acid; 3-(4-bromo-2,6-difluoro-benzyloxy)-5-[3-(4-pyrrolidin-1-yl-butyl)-ureido]-isothiazole-4-carboxylic acid amide; 3-(4-bromo-2,6-difluorobenzyloxy)-5-(3-(4-pyrrolidin-1-ylbutyl)ureido)isothiazole-4-carboxylic acid amide; 3-[(4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy]-5-({[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]carbamoyl}amino)-1,2-thiazole-4-carboxamide; 3-[(4-bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy]-5-({[4-(pyrrolidin-1-yl)butyl]carbamoyl}amino)-1,2-thiazole-4-carboxamide; 3-(4-Brom-benzyloxy)-benzoesaeure; 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-[[[[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]amino]carbonyl]amino]-4-isothiazolecarboxamide; CP-547632; 4-Isothiazolecarboxamide, 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-[[[[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]amino]carbonyl]amino]-; 3-(4-bromo-benzyloxy)-benzoic acid

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 548.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄BrF₂N₅O₃S
• 分子量: 532.402
• 闪点: 285.6±30.1 °C
• 精确质量: 531.075134
• PSA: 137.82000
• LogP: 3.69
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

生物活性

• 描述: CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 11 nM (VEGFR2), 9 nM (FGF2)[1]

• 体外研究: CP-547632是ATP竞争性激酶抑制剂,其在VEGFR-2转染的内皮细胞中阻断VEGFR-2激酶自磷酸化(IC50 = 11nM)和VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化(IC50 = 6nM)。 CP-547632对VEGFR-2,bFGF受体和EGFR/Tie-2嵌合体(血管生成素的受体)大致等效(即<10倍选择性)[1]。
• 体内研究: CP-547632抑制肿瘤相关的VEGFR-2磷酸化,导致许多肿瘤模型中的微血管密度降低和显着的肿瘤生长抑制(EC50 = 590ng/mL)。 CP-547632以剂量反应的方式显示体内抑制VEGF诱导的血管生成[1]。
• 细胞实验: 已经使用稳定表达全长VEGFR-2的猪主动脉内皮细胞。将CP-547632加入到血清剥夺的细胞中，并在37℃，5％温育1小时。然后用500ng / mL VEGF刺激细胞。然后使用抗VEGFR-2免疫沉淀全细胞裂解物，并用识别蛋白质或PY（A）的抗体进行蛋白质印迹分析[1]。
• 动物实验: 将小鼠[1] MDA-MB-231细胞皮下注射到BALB / c雄性小鼠的胁腹中。携带75-150mm 3肿瘤的动物用CP-547632（6.25-100mg / kg，po，qd）在5％Gelucire中处理。用卡尺测量肿瘤，计算肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

安全

• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%