850467-66-2

• 常用中文名：CP 43
• 常用英文名：CP 43
• CAS号：850467-66-2
• 分子式：C₂₅H₂₄N₂O₂
• 分子量：384.470
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-09-09 15:53:51
• 更新时间：2025-08-30 12:06:45
• 化合物43 TAO激酶抑制剂是千碱基氨基酸激酶TAOK1和TAOK2的ATP竞争性抑制剂（IC50分别为11和15nM）。它对TAOK1和TAOK2的选择性高于62种激酶，但确实抑制TAOK3 87％和7种额外激酶21-52％。化合物43 TAO激酶抑制剂在10μM浓度下分别以94％，82％和46％抑制SK-BR-3，BT-549和MCF-7细胞的增殖。当在浓度为5,10和30时使用浓度范围为5至60μM的激酶测定和残留物S202 / T205 / S208时，它在残留物S262 / S356和S202 / T205 / S208处通过TAOK2减少tau磷酸化。 μM在HEK293细胞中。化合物43 TAO激酶抑制剂减少残基T123和T427的tau磷酸化，其在体外被TAOK1和TAOK2磷酸化并且已经在阿尔茨海默氏病脑组织的缠结中被鉴定。它还减少了tau蛋白转基因小鼠模型和来自额颞叶变性患者的诱导多能干细胞衍生神经元中皮质神经元中的tau磷酸化。

名称

• 英文名: Compound 43 TAO Kinase Inhibitor
• 英文别名: MFCD15612807; N-[2-Oxo-2-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenylamino)ethyl]-4-biphenylcarboxamide; TAOK inhibitor 43

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 673.2±54.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₄N₂O₂
• 分子量: 384.470
• 闪点: 224.7±31.4 °C
• 精确质量: 384.183777
• LogP: 5.37
• 外观性状: solid
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.647
• 储存条件: Store at -20°C
• 水溶解性: Soluble in DMSO

生物活性

• 描述: TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: TAO激酶抑制剂1延迟有丝分裂并诱导中心体扩增的乳腺癌细胞中的有丝分裂细胞死亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Koo CY, et al. Targeting TAO Kinases Using a New Inhibitor Compound Delays Mitosis and Induces Mitotic Cell Death in Centrosome Amplified Breast Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2410-2421.