1229453-99-9

• 常用中文名：Acrizanib
• 常用英文名：Acrizanib
• CAS号：1229453-99-9
• 分子式：C₂₀H₁₈F₃N₇O₂
• 分子量：445.40
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2019-02-18 19:03:27
• 更新时间：2024-01-28 20:15:44
• Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。

名称

• 中文名: Acrizanib
• 英文名: Acrizanib

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈F₃N₇O₂
• 分子量: 445.40
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  VEGFR-2:17.4 nM (IC50)

• 体外研究: Acrizanib是VEGFR-2抑制剂,BaF3-KDR的IC50为17.4 nM。 Acrizanib(化合物35)仅对13种野生型激酶表现出≤10％的剩余激酶活性：CSF1R,Kit,PDGFRα,PDGFRβ,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,Fms(可溶性VEGFR1),DDR1,DDR2,TIE1和ABL1(非磷酸化) [1]。
• 体内研究: 用Acrizanib进行的大鼠眼部PK研究显示出与化合物25观察到的明显不同的特征。虽然PEC中的长时间暴露再次明显,但AUC与血浆中Acrizanib水平的比率显着增加(> 21000倍。 PEC比第11天的血浆更好。此外,与25不同,Acrizanib在给药10天后也提供了大大改善的视网膜与血浆AUC暴露比率(Acrizanib为598×25为25倍)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Adams CM, et al. The Discovery of N-(1-Methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6- ((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide (Acrizanib), a VEGFR-2 Inhibitor Specifically Designed for Topical Ocular Delivery, as a Therapy for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1622-1635.