168835-90-3

• 常用中文名：Tyrphostin AG1433
• 常用英文名：Tyrphostin AG1433
• CAS号：168835-90-3
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量：266.29
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2020-01-23 18:05:51
• 更新时间：2024-01-07 20:50:35
• Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。

名称

• 中文名: 4-(6,7-二甲基喹喔啉-2-基)苯-1,2-二醇
• 英文名: Tyrphostin AG1433
• 英文别名: MFCD03426524

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量: 266.29
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  Flk-1:9.3 μM (IC50)

  PDGFRβ:5 μM (IC50)

• 体外研究: Tyropistin Ag1433(0.1-100μm；72小时；GB8B细胞)治疗诱导胶质母细胞瘤细胞中度毒性(1)。细胞活力测定[1]细胞系：GB8B细胞浓度：0.1μM,1μM,5μM,10μM,20μM,30μM,50μM,60μM,100μM孵育时间：72小时。结果：GB8B细胞以浓度依赖性方式诱导明显细胞死亡。
• 体内研究: 绒毛尿囊膜(CAM)检测Flk-i抑制剂对血管生成的影响。酪氨酸磷AG1433(SU1433)是在甲基纤维素颗粒中制备的,适用于4-6日龄鸡胚的CAMs。酪磷素AG1433防止球团下形成新的耶塞尔[2]。
• 参考文献:

  [1]. Serban F, et al. Silencing of epidermal growth factor, latrophilin and seven transmembrane domain-containing protein 1 (ELTD1) via siRNA-induced cell death in glioblastoma. J Immunoassay Immunochem. 2017;38(1):21-33.

  [2]. Strawn LM, et al. Flk-1 as a target for tumor growth inhibition. Cancer Res. 1996 Aug 1;56(15):3540-5.

  [3]. Kim TS, et al. The ZFHX3 (ATBF1) transcription factor induces PDGFRB, which activates ATM in the cytoplasm to protect cerebellar neurons from oxidative stress. Dis Model Mech. 2010 Nov-Dec;3(11-12):752-62.

  [4]. Kroll J, et al. The vascular endothelial growth factor receptor KDR activates multiple signal transduction pathways in porcine aortic endothelial cells. J Biol Chem. 1997 Dec 19;272(51):32521-7.