856691-93-5

• 常用中文名：CEP-11981
• 常用英文名：CEP-11981
• CAS号：856691-93-5
• 分子式：C₂₈H₂₇N₇O
• 分子量：477.56000
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2017-07-01 16:39:39
• 更新时间：2025-08-27 09:01:44
• CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。

名称

• 英文名: chembl2010872
• 英文别名: unii-j8ay0z4cbp

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇N₇O
• 分子量: 477.56000
• 精确质量: 477.22800
• PSA: 104.01000
• LogP: 4.07950

生物活性

• 描述: CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 体外研究: CEP-11981(1μM,72小时)可以显著抑制 第四节细胞生长[1]。
• 体内研究: CEP-11981(2.5 mg/kg、5 mg/kg或 10mg/kg口服强饲法,每天,每周 5.天,持续两周)在 第四节人 UC公司肿瘤小鼠模型中,与对照相比显着抑制了 UC公司异种移植物的生长,而小鼠本身重量没有变化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Weiguo Jian, et al. The angiopoietin-TIE2 pathway is a potential therapeutic target in urothelial carcinoma. Anticancer Res. 2014 Jul;34(7):3377-82.