DC-Srci-6649是一种c-Src激酶抑制剂,可抑制磷酸化并将c-Src锁定在非活性状态。
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1(化合物7p)是有效的CpCDPK1-TgCDPK1双重抑制剂(IC50:10nM和5.0nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1也抑制Abl和Src(IC50:75nM和65nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1可用于弓形虫病的研究[1]。
阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。
7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。
iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
博司替尼是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM[1]。
PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM；同时抑制 c-KitWT/c-KitD816V,IC50 值分别为 79 nM/37 nM。
Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。
KX1-004是Src-PTK抑制剂。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis)。
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 盐酸盐是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 μM。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。