2101958-02-3

• 常用中文名：squarunkin A
• 常用英文名：squarunkin A
• CAS号：2101958-02-3
• 分子式：C₂₅H₃₂F₃N₅O₄
• 分子量：523.55
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SRC
• 发布时间：2021-05-22 16:46:19
• 更新时间：2024-01-21 08:06:57
• Squarunkin A是一种有效且选择性的UNC119货物相互作用抑制剂,阻断UNC119A肉豆蔻酰化Src N-末端肽相互作用(IC50=10nM)。Squarunkin A干扰细胞中Src激酶的激活[1]。

名称

• 英文名: Squarunkin A

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂F₃N₅O₄
• 分子量: 523.55

生物活性

• 描述: Squarunkin A是一种有效且选择性的UNC119货物相互作用抑制剂,阻断UNC119A肉豆蔻酰化Src N-末端肽相互作用(IC50=10nM)。Squarunkin A干扰细胞中Src激酶的激活[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 靶点:

  IC50: 10 nM (UNC119A-myristoylated Src N-terminal peptide interaction)[1]

• 体外研究: Squarunkin A(2.5μM、0.625μM、0.078μM和 0.01μM)浓度依赖性地抑制 Src公司磷酸化[1]。 Squarunkin甲不靶向其他脂蛋白伴侣的脂蛋白结合位点,如结合 秒-戊烯化蛋白的 PDE6d、AIPL1和 RhoGDI公司Squarunkin甲在细胞裂解液中与 第119页结合并干扰 Src公司激活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tom Mejuch, et al. Small-Molecule Inhibition of the UNC119-Cargo Interaction. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 May 22;56(22):6181-6186.