PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III(PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂III)是一种多激酶抑制剂,分别抑制PDGFR、EGFR、FGFR、PKA和PKC。PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III可用于肌萎缩侧索硬化症的研究[1]。
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG 1295 通过抑制 PDGFR-beta 引发的酪氨酸磷酸化,减少主动脉同种异体移植物血管病变的新内膜形成。
Tovetumab(MEDI-575)是一种选择性阻断PDGFRα信号转导的抗PDGFRβ单克隆抗体。Tovetumab可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。
Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。
DMPQ二盐酸盐是一种有效且选择性的人类血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)抑制剂,IC50为80 nM[1]。
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2(化合物13d)是PDGFRα/FLT3的有效抑制剂,其IC50s分别大于20μM和1.654μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2在急性髓系白血病或慢性嗜酸性白血病的研究中具有潜在价值[1]。
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
CT52923是一种选择性口服活性血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂。CT52923也是一种ATP竞争抑制剂。CT52923可用于多种病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
PDGFR-IN-1(化合物7m)是一种有效的口服活性PDGFR(血小板衍生生长因子受体)抑制剂,PDGFRα和PDGFRβ的IC50值分别为2.4和0.9 nM。PDGFR-IN-1显示出强大的抗肿瘤作用和低毒性,可用于研究骨肉瘤[1]。
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂。
Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。