1261398-44-0

• 常用中文名：盐酸帕唑帕尼-13C,d3
• 常用英文名：Pazopanib-13C,d3 hydrochloride
• CAS号：1261398-44-0
• 分子式：C₂₀₁₃CH₂₁D₃ClN₇O₂S
• 分子量：477.990
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-07-04 18:12:44
• 更新时间：2024-01-13 18:49:29
• 帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。

名称

• 中文名: 盐酸帕唑帕尼-13C,d3
• 英文名: 5-[(4-{(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)[(13C,2H3)methyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Benzenesulfonamide, 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methyl-13C-d3-amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-, hydrochloride (1:1); 5-[(4-{(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)[(13C,2H3)methyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₀₁₃CH₂₁D₃ClN₇O₂S
• 分子量: 477.990
• 精确质量: 477.162262

生物活性

• 描述: 帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.

  [3]. Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov82(3):346-50.