2209053-93-8

• 常用中文名：PDGFRα激酶抑制剂1
• 常用英文名：PDGFRα kinase inhibitor 1
• CAS号：2209053-93-8
• 分子式：C₃₄H₃₄N₈O₂
• 分子量：586.69
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2019-03-03 10:44:07
• 更新时间：2024-01-09 19:27:58
• PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。

名称

• 中文名: PDGFRα激酶抑制剂1
• 英文名: PDGFRα kinase inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₄N₈O₂
• 分子量: 586.69

生物活性

• 描述: PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
• 靶点:

  PDGFRα:132 nM (IC50)

  PDGFRβ:6115 nM (IC50)

• 体外研究: PDGFRα激酶抑制剂1(CHMFL-PDGFR-159,化合物15i)对DDR1激酶表现出弱抑制(IC50：2462±126nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang Q, et al. Discovery of 4-((N-(2-(dimethylamino)ethyl)acrylamido)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide (CHMFL-PDGFR-159) as a highly selective type II PDGFRα kinase inhibitor for PDGFRα driving chronic eosinophilic leukemia. Eur J Med Chem. 2018 Apr 25;150:366-384.