Zeteletinib hemiadipate

更新时间：2024-01-09 22:04:06

Zeteletinib hemiadipate结构式	常用名	Zeteletinib hemiadipate	英文名	Zeteletinib hemiadipate
	CAS号	2375837-06-0	分子量	573.55
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₅H₂₃F₃N₄O_4.1/₂C₆H₁₀O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Zeteletinib hemiadipate用途

Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

英文名	Zeteletinib hemiadipate

描述	Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
靶点	PDGFR2
体外研究	在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。
体内研究	在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。
参考文献	[1]. Yasuyuki Kaneta, et al.Abstract B173: Preclinical characterization and antitumor efficacy of DS-5010, a highly potent and selective RET inhibitor. MOLECULAR CANCERTHERAPEUTICS. January 2018, Volume 17, Issue 1. [2]. Patrick Schoffski, et al. BOS172738, a highly potent and selective RET inhibitor, for the treatment of RET-altered tumors including RET-fusion+ NSCLC and RET-mutant MTC: Phase 1 study results. Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3008-3008. [3]. Kyaw Z Thein, et al. Precision therapy for RET-altered cancers with RET inhibitors. Trends Cancer. 2021 Dec;7(12):1074-1088.

分子式	C₂₅H₂₃F₃N₄O_4.1/₂C₆H₁₀O₄
分子量	573.55