134036-53-6

• 常用中文名：AG-370
• 常用英文名：AG-370
• CAS号：134036-53-6
• 分子式：C₁₅H₉N₅
• 分子量：259.266
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2017-04-22 15:34:55
• 更新时间：2024-01-13 15:56:06
• AG 370是一种吲哚酪磷蛋白,是一种有效的PDGF诱导的有丝分裂抑制剂(IC50为20μM)。AG 370对EGF受体的抑制较弱[1]。

名称

• 英文名: 3-amino-4-(1H-indol-5-ylmethylidene)pent-2-ene-1,1,5-tricarbonitrile
• 英文别名: (3E)-2-Amino-4-(1H-indol-5-yl)buta-1,3-diene-1,1,3-tricarbonitrile; 1,3-Butadiene-1,1,3-tricarbonitrile, 2-amino-4-(1H-indol-5-yl)-, (3Z)-; 3-AMINO-4-(1H-INDOL-5-YLMETHYLENE)-2-PENTENETRICARBONITRILE; 2-amino-4-(1HA-indol-5-yl)-1,1,3-tricyanobuta-1,3-diene; 1,3-Butadiene-1,1,3-tricarbonitrile, 2-amino-4-(1H-indol-5-yl)-, (3E)-; (3E)-2-Amino-4-(1H-indol-5-yl)-1,3-butadiene-1,1,3-tricarbonitrile; 2-amino-4-(1H-indol-5-yl)-1,1,3-tricyanobuta-1,3-diene; (3Z)-2-Amino-4-(1H-indol-5-yl)-1,3-butadiene-1,1,3-tricarbonitrile

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 714.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₉N₅
• 分子量: 259.266
• 闪点: 385.7±32.9 °C
• 精确质量: 259.085785
• PSA: 113.18000
• LogP: 1.39
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.752

生物活性

• 描述: AG 370是一种吲哚酪磷蛋白,是一种有效的PDGF诱导的有丝分裂抑制剂(IC50为20μM)。AG 370对EGF受体的抑制较弱[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
• 靶点:

  PDGFR:20 μM (IC50)

• 体外研究: AG 370阻断表皮生长因子(IC50为50μM)和人血清(IC50为50μM)诱导的有丝分裂[1][1]。在洋地黄素通透性成纤维细胞和完整成纤维细胞中,酪磷蛋白AG 370抑制PDGF受体自身磷酸化和与PDGF受体共沉淀的细胞内蛋白质底物(pp120、pp85和pp75)的酪氨酸磷酸化[1][1]。
• 参考文献:

  [1]. M C Bryckaert, et al. Inhibition of platelet-derived growth factor-induced mitogenesis and tyrosine kinase activity in cultured bone marrow fibroblasts by tyrphostins. Exp Cell Res. 1992 Apr;199(2):255-61.