c-Met-IN-10(化合物26a)是一种高效的c-Met激酶抑制剂,IC50值为16 nM。c-Met-IN-10对癌细胞A549、H460和HT-29具有抑制活性,IC50为0.56～1.59μM。c-Met-IN-10抑制HT-29细胞集落形成,诱导HT-29和A549细胞凋亡,抑制A549细胞运动。c-Met-IN-10可用于研究抗癌药物[1]。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
ABN401是一种高效、选择性的ATP竞争性c-MET抑制剂,IC50值为10 nM。ABN401对MET成瘾癌细胞具有细胞毒活性。ABN401可以抑制肿瘤组织中的c-MET磷酸化。ABN401可用于研究抗癌药物[1]。
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂,能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。
Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
OSI-296是cMET和RON激酶的强效和双重抑制剂(cMET和sfRon的IC50值分别为42nM和200nM)。OSI-206显示出体内功效,并且在口服给药后在肿瘤异种移植物模型中具有良好的耐受性。OSI-296还可以减少骨中肿瘤的生长。
Ficlatuzumab是一种针对人肝细胞生长因子(HGF)的单克隆抗体(McAb)。Ficlatuzumab阻断HGF/c-Met信号通路的激活,并抑制c-Met受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭[1]。
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。
Tunlametinib是一种抗肿瘤药物,是一种酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Norleual是血管紧张素IV类似物。Norleual是一种高效HGF/c-MET抑制剂(IC50=3pm)。Norleual抑制HGF诱导MDCK细胞增殖和侵袭。Norleual也是一种AT4受体拮抗剂,破坏LTP的稳定。抗血管生成。
宗尔替尼是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。宗尔替尼可用作抗肿瘤药物。宗尔替尼还被测试为pHER2和EGFR抑制剂,抑制多种癌症[1][2]。
LMTK3-IN-1(化合物C28)是狐猴酪氨酸激酶3(LMTK3)(Kd=2.5μM)的ATP竞争性抑制剂,通过泛素-蛋白酶体途径降解LMTK3。LMTK3-IN-1在多种癌症细胞系和体内BC小鼠模型中显示出抗癌活性。LMTK3-IN-1在10-20μM下诱导BC细胞系凋亡[1]。
MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。
MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
c-Met-IN-11(化合物3)是一种有效的c-Met和VEGFR-2抑制剂,IC50值分别为41.4和71.1 nM【1】。