2426675-70-7

• 常用中文名：c-Met-IN-12
• 常用英文名：c-Met-IN-12
• CAS号：2426675-70-7
• 分子式：C₃₄H₂₉FN₄O₄
• 分子量：576.62
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2022-06-26 11:49:19
• 更新时间：2024-01-09 18:49:37
• c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。

名称

• 英文名: c-Met-IN-12

物化性质

• 分子式: C₃₄H₂₉FN₄O₄
• 分子量: 576.62

生物活性

• 描述: c-Met-IN-12(化合物4r)是一种口服活性、有效和选择性II型c-Met激酶抑制剂,IC50为10.6 nM。c-Met-IN-12对AXL、Mer和TYRO3激酶有很高的抑制作用(1μM抑制率>80%)。c-Met-IN-12可作为进一步提高激酶选择性的支架。c-Met-IN-12显示出抗肿瘤功效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  c-Met:10.6 nM (IC50)

• 体内研究: 在U-87MG人胶质瘤异种移植模型中,c-Met-IN-12(化合物4r)(荷瘤裸鼠,45 mg/kg,口服,每天一次,持续21天)表现出显著的肿瘤生长抑制(93%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu H, et al. Discovery of N-substituted-3-phenyl-1,6-naphthyridinone derivatives bearing quinoline moiety as selective type II c-Met kinase inhibitors against VEGFR-2. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 15;28(12):115555.