1283000-43-0

• 常用中文名：MK-8033盐酸盐
• 常用英文名：MK-8033 (hydrochloride)
• CAS号：1283000-43-0
• 分子式：C₂₅H₂₂ClN₅O₃S
• 分子量：507.99200
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2018-05-31 09:15:58
• 更新时间：2025-08-27 19:23:42
• MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

名称

• 中文名: MK-8033盐酸盐
• 英文名: 1-[3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(2-pyridinylmethyl)methanesulfonamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 1-[3-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(2-pyridinylmethyl)methanesulfonamide hydrochloride (1:1); 5H-Benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridine-7-methanesulfonamide, 3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-N-(2-pyridinylmethyl)-, hydrochloride (1:1); MK-8033 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₂ClN₅O₃S
• 分子量: 507.99200
• 精确质量: 507.11300
• PSA: 115.22000
• LogP: 5.43700
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated

  [2]. Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.