MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
AZ2是一种高选择性PI3Kγ抑制剂(PI3Kγ的pIC50值为9.3)。AZ2可用于炎症和免疫疾病的研究[1]。
MCX 28是一种三重PI3K/mTOR/PIM抑制剂,显示出低纳摩尔活性。
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。
PI3K/mTOR抑制剂-13钠是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)和mTOR激酶的口服活性双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-13钠在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化(IPF)中具有潜在的应用[1][2]。
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
HL-8是一种靶向PI3K激酶的PROTAC分子。HL-8在8小时内浓度为10μM时,对PI3K激酶有显著而完全的降解作用。HL-8在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体,AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。
PI3K/mTOR抑制剂-7(化合物19i)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-7的效价是阳性对照gedatolisib的4.7倍(0.3 vs.1.4μM,IC50值)。PI3K/mTOR抑制剂-7可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-7具有研究癌症疾病的潜力[1]。
PI3Kγ抑制剂6(化合物9)是一种PI3Kβ抑制剂。PI3Kγ抑制剂6可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
PI3K/mTOR抑制剂-8(化合物18b)是一种PI3K和mTOR双抑制剂,其IC50值分别为0.46 nM和12 nM,与PI3Kα和mTOR相比。PI3K/mTOR抑制剂-8诱导HCT-116细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G1/S期[1]。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
ETP-45658是一种有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为22.0nm、39.8nm、129.0nm和717.3nm。ETP-45658还可以抑制DNA-PK(IC50=70.6nm)和mTOR(IC50=152.0nm)。ETP-45658可用于癌症研究[1][2]。
PI3KC2α-IN-2是一种有效的选择性PI3KCα抑制剂(IC50:121 nM)。PI3KC2α-IN-2与PI3KC1α的ATP结合位点相互作用。
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
NVS-PI3-4是一种特殊的PI3Kγ抑制剂。NVS-PI3-4可用于过敏、炎症和癌症疾病的研究[1][2]。
PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。
CYH33(CYH-33)是一种新型有效的PI3Kα选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM aginst I类PI3K同种型α/β/δ/γ；对其也几乎没有活性。超过300种激酶；抑制胶质母细胞瘤U87MG和横纹肌肉瘤Rh30细胞中的PI3K/AKT/mTOR信号传导,在源自乳腺癌,肺癌,卵巢癌和结肠癌,前列腺癌等的一组癌细胞系中显示出有效的抗增殖活性；显示出抑制SKOV-3异种移植物生长的显着功效。实体瘤1期临床
NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。
CHMFL-PI4K-127(化合物15g)是一种口服活性、强效和高选择性PfPI4K(恶性疟原虫PI4K激酶)抑制剂,IC50为0.9nM。CHMFL-PI4K-127显示出对3D7恶性疟原虫的有效活性,EC50为25.1nM。CHMFL-PI4K-127显示出抗疟功效[1]。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
TG 100713 是 PI3K 的抑制剂,抑制 PI3Kδ,γ,α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。