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1354691-97-6

1354691-97-6结构式
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英文名 Leniolisib phosphate
描述 磷酸列宁奥西(CDZ173)是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。磷酸列宁奥立西具有治疗免疫缺陷疾病的潜力。
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靶点

PI3Kδ:11 nM (IC50)

PI3Kα:280 nM (IC50)

PI3Kβ:480 nM (IC50)

PI3Kγ:2.57 nM (IC50)

DNA-PK:880 nM (IC50)

体外研究 有源滤波器突变体 p110δ在细胞系和患者来源的淋巴细胞中的表达导致通路活性增加,以 阿克特或 第6页的磷酸化来衡量。而 磷酸列宁奥西以浓度依赖性方式抑制该通路活性[1]
参考文献

[1]. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 0028-4793; 1533-4406  

[2]. Hoegenauer K, et al. Discovery of CDZ173 (Leniolisib), Representing a Structurally Novel Class of PI3K Delta-Selective Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Aug 25;8(9):975-980.  

分子式 C21H28F3N6O6P
分子量 548.45
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