1809163-24-3

• 常用中文名：HDAC-IN-43
• 常用英文名：HDAC-IN-43
• CAS号：1809163-24-3
• 分子式：C₂₂H₂₈N₆O₄
• 分子量：440.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-09-08 12:42:53
• 更新时间：2024-04-06 16:38:21
• HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: HDAC-IN-43

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₆O₄
• 分子量: 440.50

生物活性

• 描述: HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:82 nM (IC50)

  HDAC2:358 nM (IC50)

  HDAC3:45 nM (IC50)

  HDAC6:24 nM (IC50)

  HDAC8:1441 nM (IC50)

  HDAC10:182 nM (IC50)

  HDAC11:9061 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-43在72小时内证明了对38种癌细胞系的广泛抗癌活性[1]。细胞活力测定细胞系：K562,MOLT4,MV4-11,Raji,Ramos,SU-DHL-6,HepG2,HuH-7,PLC/PRF/5,SK-HEP1,SNU-387,SNU-398,MCF7和PC-2[1]浓度：0.22-1.42μM孵育时间：72小时结果：显示抗癌活性,K562,MOLT4,MV411,Ragi,Ramos,SUDHL-6HepG2,HuH-7,PLC/PRF/5sk-HEP1,SNU。-387、SNU-398、MCF7和PC-2为0.22-1.42μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dizhong Chen, et al. Synthesis and biological evaluation of 6-phenylpurine linked hydroxamates as novel histone deacetylase inhibitors. Bioorg Chem. 2020 May;98:103724.