936487-67-1

• 常用中文名：SF1126
• 常用英文名：SF1126
• CAS号：936487-67-1
• 分子式：C₄₁H₅₂N₈O₁₆
• 分子量：912.89600
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-11-23 05:43:52
• 更新时间：2025-08-25 18:16:18
• SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

名称

• 英文名: Semafore(SF1126)

物化性质

• 分子式: C₄₁H₅₂N₈O₁₆
• 分子量: 912.89600
• 精确质量: 912.35000
• PSA: 381.50000
• LogP: 0.07440

生物活性

• 描述: SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3K/BRD4[1]

• 体外研究: SF1126(0-6μM; 48小时)分别用5.05,6.89,3.14和2.14μM的IC50抑制Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞的增殖[1]。SF1126(1-10μM; 24小时)导致细胞周期停滞,在Hep 3B,Hep G2,SK-Hep1和Huh7细胞中G0-G1成比例增加,S期细胞数量减少[1]。SF1126(0.5-2.5μM；30分钟前)和索拉非尼表明SF1126和索拉非尼的联合治疗阻断了PI3K/AKT/mTOR和Ras/Raf/MAPK途径中的多种关键酶[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：0μM; 1μM; 2μM; 3μM; 4μM; 5μM; 6μM培养时间：48小时结果：导致对HCC增殖的抑制增加。细胞周期分析[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：1μM; 5μM; 10μM培养时间：24小时结果：诱导细胞周期停滞。Western Blot分析[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：0.5μM和2.5μM培养时间：前30分钟结果：抑制所有细胞系中AKT,p70S6K,4EBP1和ERK的磷酸化以及索拉非尼。
• 参考文献:

  [1]. Garlich JR, et al. A vascular targeted pan phosphoinositide 3-kinase inhibitor prodrug, SF1126, with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2008 Jan 1;68(1):206-15.