四氢脱氧皮质酮-d3是氘标记的四氢脱氧皮质酮。四氢脱氧皮质酮是一种神经甾体,是GABAA受体的一种有效的正变构调节剂(PAM)。四氢脱氧皮质酮具有强大的神经抑制特性[1][2][3]。
Picamilon是γ-氨基丁酸的衍生物,具有促智作用[1]。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
Chrodrimanin B是一种真菌的代谢产物,是一种有效的非开放通道阻断剂,对B.mori GABAR RDL具有IC50为1.13 nM的作用。Chrodrimanin B以1.66 nM的IC50衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅。Chrodrimanin B是一种半萜类化合物,具有杀虫活性[1]。
U-101017 是 benzodiazepine 受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑的作用。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
ZK 93423是一种强效苯二氮卓类GABAA受体激动剂,对啮齿类动物具有一定的降温作用[1]。
GS39783是GABABR的正变构调节剂(PAM)。GABABR的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究[1]。
普瑞巴林是普瑞巴林的前药。普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,用于研究带状疱疹后神经痛、周围糖尿病神经病变、纤维肌痛和癫痫[1]。
Chloralose 被广泛应用于神经系统科学和兽医学, 作为麻醉剂和镇静剂。
rac BHFF是一种有效的口服活性GABAB受体变构增强子[1]。
TP003是一种非选择性苯二氮卓部位激动剂,α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的EC50分别为20.3、10.6、3.24、5.64 nM。TP003通过α2GABAA受体诱导抗焦虑作用【1】。
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。
α-Conotoxin PeIA是一种镇痛剂α-conatoxin。α-conetoxin PeIA抑制α6β4、α9α10和α3β2 nAChR。α-Conotoxin PeIA也是一种通过GABAB受体激活的N型钙通道的有效抑制剂[1][2][3]。
GBLD345 是一种非苯二氮卓类抗焦虑剂,是一种非选择性、有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。
盐酸麝香草酚(琼脂；琼脂)是一种具有精神活性的异恶唑。盐酸麝香草酚也是抑制性神经递质GABA离子型受体的选择性激动剂。盐酸麝香醇可以从鹅膏菌和相关蘑菇中分离得到。总之,麝香草酚是一种强效GABAA受体激动剂(EC50=0.2μM),一种部分GABAC受体激动剂,也是一种非活性GABAB受体激动剂。盐酸麝香草酚具有镇静、抗焦虑和幻觉的作用[1]。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
Alpidem选择性结合含有GABAA受体的α1β2γ2亚单位,IC50为17 nM,并发挥抗焦虑作用[1]。
GABA-AT-IN-1(化合物6)是一种γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-AT)抑制剂,可显著提高小鼠大脑GABA水平。GABA-AT-IN-1具有穿过血脑屏障的能力,可以用作抗惊厥药[1]。