Fipronil sulfone 是氟虫腈的主要代谢物。氟虫腈砜选择性抑制 GABA受体,IC50 值为 175 nM(通过从非竞争性阻滞剂位点 ([3H]EBOB)来测定)。
p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
Bamaluzole 是一个 GABA 受体激动剂,来自专利 WO 2012064642 A1。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。
Jujuboside A是从治疗失眠和焦虑的中药酸枣仁中提取的糖苷。
氟虫腈是一种杀虫剂,作为昆虫GABA受体的选择性拮抗剂(蟑螂和老鼠受体的IC50s分别为30nm和1600nm)。氟虫腈也能抑制由谷氨酸引起的蟑螂神经元的脱敏和非脱敏氯电流(IC500s分别为800nm和10nm)。氟虫腈诱导大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
阿贝卡尼(ZK 112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82 nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
3-甲基-GABA是一种具有抗惊厥活性的GABA转氨酶激活剂。
(R)-Baclofen(STX209)是选择性GABAB受体激动剂。
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。
Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。
异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。
Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。
Tracazolate hydrochloride (ICI 136753 hydrochloride) 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 浓度依赖性地增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。