1369852-71-0

• 常用中文名：洛替拉纳
• 常用英文名：Lotilaner
• CAS号：1369852-71-0
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₃F₆N₃O₃S
• 分子量：596.76
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2018-04-13 05:32:04
• 更新时间：2024-01-01 22:40:28
• Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

名称

• 中文名: Lotilaner
• 英文名: (S)-5-[5-(3,4,5-trichloro-phenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-isoxazol-3-yl]-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid [(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-methyl]-amide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄Cl₃F₆N₃O₃S
• 分子量: 596.76
• 精确质量: 594.97300
• PSA: 108.03000
• LogP: 6.22460
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封

生物活性

• 描述: Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  IC50: 23.84 nM (DmS-GABA), 38.25 nM (DmR2-GABA), 52.40 nM (Ls-GABA1), 36.79 nM (Rm-GABA)[1]

• 体外研究: Lotilaner分别显示果蝇dieldrin /氟虫腈抗性形式(DmR2),Lepeophtheirus salmonis(Ls)和Rhipicephalus microplus(Rm)GABAC1受体的IC50分别为38.25±3.75,52.40±4.54,36.79±4.39 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Lotilaner, et al. The novel isoxazoline ectoparasiticide lotilaner (Credelio™): a non-competitive antagonist specific to invertebrates γ-aminobutyric acid-gated chloride channels (GABACls). Parasit Vectors. 2017 Nov 1;10(1):530.