2227372-56-5

• 常用中文名：Loreclezole hydrochloride
• 常用英文名：Loreclezole hydrochloride
• CAS号：2227372-56-5
• 分子式：C₁₀H₇Cl₄N₃
• 分子量：310.99
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2020-06-01 16:27:24
• 更新时间：2024-01-09 15:43:33
• Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。

名称

• 英文名: Loreclezole hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₀H₇Cl₄N₃
• 分子量: 310.99

生物活性

• 描述: Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  GABAA receptor[1].

• 体内研究: Loreclezole(10、25、50或75 mg/kg,在测量癫痫阈值前60分钟静脉注射)导致癫痫阈值随剂量的增加而升高,正如在60分钟后产生惊厥所需的戊四氮剂量所测量的那样。洛雷克唑对肌肉张力丧失的影响也最小,这是通过“拉起”测试来衡量的[3]。动物模型：成年雄性李斯特帽鼠[3]。剂量：10、25、50或75 mg/kg。给药：IP,测量癫痫阈值前60分钟。结果：在60分钟后产生惊厥所需的戊四氮剂量所测量的癫痫阈值随剂量的增加而增加。
• 参考文献:

  [1]. Wingrove PB, et al. The modulatory action of loreclezole at the gamma-aminobutyric acid type A receptor is determined by a single amino acid in the beta 2 and beta 3 subunit. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 May 10;91(10):4569-73.

  [2]. Sanna E, et al. Direct activation of GABAA receptors by loreclezole, an anticonvulsant drug with selectivity for the beta-subunit. Neuropharmacology. 1996;35(12):1753-60.

  [3]. Green AR, et al. A behavioural and neurochemical study in rats of the pharmacology of loreclezole, a novel allosteric modulator of the GABAA receptor. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1243-50.